JACS：立体选择活化内酯β-C(sp3)-H合成手性杂环化合物

JACS：立体选择活化内酯β-C(sp3)-H合成手性杂环化合物

开发制备对映纯的饱和杂环化合物一直是不对称合成领域的挑战课题。           

有鉴于此，Scripps研究所余金权教授等首次报道Pd催化内酯化合物的β(sp3)-H芳基化和烯烃化，制备含有四级碳原子中心位点的手性N杂环化合物。           

本文要点：

1）通过手性双功能MPAThio配体修饰强的缺电子官能团，是对弱配位内酯化合物反应性的关键。           

2）通过这种方法合成的一系列对映纯富集的内酯化合物能够转化为药物领域关注的手性哌啶和酰亚胺化合物。    

参考文献

Peng Lu, William R. Burgenson, Bryan J. Simmons, Shuang Liu, Kap-Sun Yeung, Jennifer X. Qiao, and Jin-Quan Yu*, Peng Lu, William R. Burgenson, Bryan J. Simmons, Shuang Liu, Kap-Sun Yeung, Jennifer X. Qiao, and Jin-Quan Yu*, Synthesis of Chiral Saturated Heterocycles Bearing Quaternary Centers via Enantioselective β-C(sp3)–H Activation of Lactams, J. Am. Chem. Soc. 2024

DOI: 10.1021/jacs.4c15834

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.4c15834

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