PEG化紫杉醇脂质体

PEG化紫杉醇脂质体
PEG化紫杉醇脂质体是通过聚乙二醇（PEG）修饰的纳米载体包裹紫杉醇的创新剂型，旨在解决传统紫杉醇制剂（如Taxol®）的溶解度低、毒性大等问题。其核心组成为：
脂质基质‌：通常采用DSPE、DOPC或大豆磷脂作为主要磷脂，胆固醇用于调节膜流动性；
PEG修饰剂‌：DSPE-PEG2000（占比5-10%）形成表面亲水层，减少网状内皮系统摄取；
药物负载‌：紫杉醇通过疏水作用嵌入脂双层，载药量可达3-5%（w/w）。

产地：西安

用途：科研

包装：瓶装

相较于传统剂型，其优势显著：
药代动力学优化‌：PEG化使脂质体半衰期从普通制剂的6-8小时延长至40-60小时，AUC（血药浓度-时间曲线下面积）提高10倍以上；
毒性降低‌：通过避免聚氧乙基蓖麻油（Cremophor EL）的使用，减少过敏反应和神经毒性发生率；
被动靶向增强‌：借助EPR效应（增强渗透滞留效应），在肿瘤部位的药物浓度可达正常组织的10-30倍；
稳定性提升‌：冻干制剂可在4℃下保存12个月以上，复溶后粒径变化率<15%。

临床研究显示，PEG化紫杉醇脂质体在乳腺癌、卵巢癌等*疗中表现出更高的客观缓解率（ORR 45% vs. 32%）和更低的中性粒细胞减少症发生率（18% vs. 35%）。最新技术趋势包括：
主动靶向改造‌：偶联叶酸或RGD多肽实现双重靶向；
联合疗法‌：与光热*疗剂（如金纳米颗粒）共载，实现化疗-光热协同*疗。