Biotin-Orlistat‌，生物素-奥利司他

Biotin-Orlistat（生物素-奥利司他）  
英文名：Biotin-Orlistat  
中文名称：生物素-奥利司他  

基本介绍  
奥利司他（Orlistat）是胃肠道脂肪酶抑制剂，通过抑制脂肪吸收*疗肥胖症，但其全身吸收少、主要作用于肠道。生物素偶联后，可靶向肠道上皮细胞表面的生物素受体，增强药物在胃肠道的滞留，减少剂量并降低油性便等副作用。  

应用场景  
1. 肥胖症靶向*疗  
  - 利用生物素受体在小肠绒毛上皮细胞的表达，将奥利司他锚定于肠道局部，提高脂肪酶抑制效率，减少未结合药物随粪便排出的量。  
  - 适用于饮食控制不佳的肥胖患者，尤其需减少用药频率或剂量的人群。  

2. 肠道菌群调控研究  
  - 作为工具药，通过生物素标记研究奥利司他对肠道菌群组成的影响，探索其减重以外的代谢调节机制（如通过菌群影响能量吸收）。  

制备思路  
1. 酯键偶联  
  - 奥利司他分子中的羟基可与生物素的羧基通过酯化反应连接，使用DCC/HOBt等缩合剂，在无水溶剂（如二氯甲烷）中进行，避免水解。  
  - 或引入PEG连接臂（如PEG4）增加水溶性，改善肠道黏膜渗透性。  

2. 体外活性验证  
  - 通过脂肪酶抑制实验（如橄榄油乳化法）测定偶联物的IC₅₀值，确保生物素修饰不影响酶抑制活性。  

3. 肠道靶向性评价  
  - 在Caco-2细胞模型中测试偶联物的跨膜转运效率，对比游离奥利司他，验证生物素介导的内吞作用是否增强药物滞留。
产地：西安
用途：科研
包装：瓶装
运输：低温冷藏运输

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林生物致力于服务全球研发工作者，专注于提供生物素（Biotin）相关试剂及定制服务。生物素因其很高的亲和力和特异性，被广泛应用于生物医学研究和诊断领域。良林能够根据客户需求，定制各种生物素标记的化合物，包括生物素标记的多糖、蛋白质、核酸、小分子药物等。这些定制化产品广泛应用于药物递送、细胞标记、免疫检测和生物传感器等领域。

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