
两性霉素B PEG脂质体
货号:RS-0008154
CAS:N/A
分子量:N/A
分子式:N/A
单位:瓶
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基本信息
两性霉素B-PEG脂质体
两性霉素B(Amphotericin B, AmB)是一种广谱抗真菌药物,属于多烯类大分子抗生素,因其对多种致病真菌具有强效抑制作用,在临床抗真菌*疗中具有重要地位。然而,传统两性霉素B的使用受到其严重的肾毒性和低水溶性限制。为提高其生物利用度、减轻毒性并改善其体内药代动力学行为,研究人员开发了PEG修饰的脂质体载药系统——两性霉素B PEG脂质体。
PEG脂质体是指在脂质体表面共价接枝或包覆有聚乙二醇(PEG)的脂质体。PEG修饰可显著增加脂质体在血液中的循环时间,减少被网状内皮系统(RES)识别与清除的速度,同时增强其稳定性和靶向性。两性霉素B PEG脂质体以磷脂和胆固醇为基础,辅以DSPE-PEG2000等PEG修饰脂质构建外壳,AmB包裹于脂质体双层中,具有良好的分散性和缓释特性。
此类脂质体的优点体现在以下几个方面:(1)降低肾毒性。PEG脂质体包裹的两性霉素B释放更为平稳,有效减少对肾小管的损伤;(2)提高疗效。长循环特性可使药物在血液中维持较高浓度,利于集中作用于感染部位;(3)改善溶解性。AmB原药难溶于水,而脂质体包封可大幅度改善其在生理条件下的分散性。
在制备方面,常用的方法包括薄膜水化法、逆相蒸发法和微乳法等,之后通过超声或挤出技术控制粒径。载药量与释放性能受到脂质组成、PEG链长与密度的影响。临床前研究表明,AmB PEG脂质体具有优良的药动学性能与真菌抑制能力,且毒性显著下降。
总之,两性霉素B PEG脂质体为一种兼具安全性与疗效的新型制剂,是传统AmB制剂的理想替代方案,为临床抗真菌*疗提供了新的发展方向。
用途:科研
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