两性霉素B PEG脂质体

两性霉素B-PEG脂质体
两性霉素B（Amphotericin B, AmB）是一种广谱抗真菌药物，属于多烯类大分子抗生素，因其对多种致病真菌具有强效抑制作用，在临床抗真菌*疗中具有重要地位。然而，传统两性霉素B的使用受到其严重的肾毒性和低水溶性限制。为提高其生物利用度、减轻毒性并改善其体内药代动力学行为，研究人员开发了PEG修饰的脂质体载药系统——两性霉素B PEG脂质体。

PEG脂质体是指在脂质体表面共价接枝或包覆有聚乙二醇（PEG）的脂质体。PEG修饰可显著增加脂质体在血液中的循环时间，减少被网状内皮系统（RES）识别与清除的速度，同时增强其稳定性和靶向性。两性霉素B PEG脂质体以磷脂和胆固醇为基础，辅以DSPE-PEG2000等PEG修饰脂质构建外壳，AmB包裹于脂质体双层中，具有良好的分散性和缓释特性。

此类脂质体的优点体现在以下几个方面：（1）降低肾毒性。PEG脂质体包裹的两性霉素B释放更为平稳，有效减少对肾小管的损伤；（2）提高疗效。长循环特性可使药物在血液中维持较高浓度，利于集中作用于感染部位；（3）改善溶解性。AmB原药难溶于水，而脂质体包封可大幅度改善其在生理条件下的分散性。

在制备方面，常用的方法包括薄膜水化法、逆相蒸发法和微乳法等，之后通过超声或挤出技术控制粒径。载药量与释放性能受到脂质组成、PEG链长与密度的影响。临床前研究表明，AmB PEG脂质体具有优良的药动学性能与真菌抑制能力，且毒性显著下降。

总之，两性霉素B PEG脂质体为一种兼具安全性与疗效的新型制剂，是传统AmB制剂的理想替代方案，为临床抗真菌*疗提供了新的发展方向。

用途：科研 

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