‌Biotin-SGLT2-Inhibitor‌，生物素-SGLT2抑制剂

Biotin-SGLT2-Inhibitor（生物素-SGLT2抑制剂）  
英文名：Biotin-SGLT2-Inhibitor  
中文名称：生物素-SGLT2抑制剂  
基本介绍  
SGLT2抑制剂（如达格列净、卡格列净）通过抑制肾脏近端小管的钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）促进尿糖排泄，降低血糖，用于*疗2型糖尿病。生物素偶联后，可靶向肾脏近端小管上皮细胞表面的生物素受体（如Na⁺-依赖性生物素转运体SMVT），增强药物在肾脏的富集，提高降糖效果并减少全身暴露。  

应用场景  
1. 糖尿病肾脏靶向*疗  
  - 利用SMVT在近端小管的高表达，将SGLT2抑制剂定向递送至作用部位，减少药物经尿液排泄的未结合部分，同时降低对生殖道、泌尿道的局部刺激（如泌尿感染风险）。  

2. 肾功能保护研究  
  - 作为工具药，通过生物素标记研究SGLT2抑制剂在肾脏的分布与代谢，探索其对肾小球滤过率（GFR）或肾小管损伤的潜在保护机制。  

制备思路  
1. 羟基/酮基偶联  
  - SGLT2抑制剂（如达格列净）的羟基或酮基可通过缩酮反应或酰化反应引入生物素，例如利用其C-3羟基与生物素的羧基形成酯键，反应需在酸性催化剂（如对甲苯磺酸）存在下进行，后续通过碱中和终止反应。  

2. 靶向性载体设计  
  - 制备生物素修饰的纳米脂质体，通过疏水相互作用包载SGLT2抑制剂，利用SMVT介导的内吞作用增强药物在近端小管细胞的摄取，体外可通过共聚焦显微镜观察荧光标记的偶联物在HK-2细胞（近端小管细胞系）的分布。  

3. 尿糖排泄效率评估  
  - 在糖尿病小鼠模型中，对比偶联物与游离药物的24小时尿糖排泄量及血糖变化，验证靶向递送是否增强疗效并降低血药浓度峰值（Cmax）。  


共性技术难点与解决方案  
1. 组织特异性受体验证：部分药物的生物素靶向依赖尚未完全明确的受体（如心脏、肾脏的生物素转运体），需通过基因敲除模型（如SMVT⁻/⁻小鼠）验证靶向机制。  
2. 连接臂长度优化：PEG链过长可能导致生物素空间位阻增大，影响与亲和素结合；过短则可能引发药物活性位点遮挡，需通过分子模拟（如分子动力学）预测最佳链长。  
3. 临床前安全性评价：需评估生物素偶联物对正常组织（如肝脏、脾脏）的非特异性结合风险，通过放射性自显影或荧光成像检测体内分布均匀性。
产地：西安
用途：科研
包装：瓶装
运输：低温冷藏运输

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林生物致力于服务全球研发工作者，专注于提供生物素（Biotin）相关试剂及定制服务。生物素因其很高的亲和力和特异性，被广泛应用于生物医学研究和诊断领域。良林能够根据客户需求，定制各种生物素标记的化合物，包括生物素标记的多糖、蛋白质、核酸、小分子药物等。这些定制化产品广泛应用于药物递送、细胞标记、免疫检测和生物传感器等领域。

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