DSPE-PEG-LTLRWVGLMS，磷脂-聚乙二醇-肿瘤靶向蛋白的制备方法

DSPE-PEG-LTLRWVGLMS，磷脂-聚乙二醇-肿瘤靶向蛋白的制备方法

DSPE-PEG-LTLRWVGLMS 的制备采用分步合成策略。首先，合成肿瘤靶向蛋白 LTLRWVGLMS，通常采用固相多肽合成法（SPPS）。将 Fmoc 保护的氨基酸按照 LTLRWVGLMS 的序列依次连接到固相载体（如 Rink Amide 树脂）上，通过脱保护（使用 20% 哌啶 / DMF 溶液去除 Fmoc 保护基）、活化（HATU/HOBt 作为缩合剂活化氨基酸羧基）和偶联反应，逐步延长肽链，合成完整的 LTLRWVGLMS 多肽，后用三氟乙酸（TFA）裂解液将多肽从树脂上切割下来，并脱去侧链保护基，得到粗品多肽，经高效液相色谱（HPLC）纯化获得高纯度的 LTLRWVGLMS。

然后，对聚乙二醇（PEG）进行活化，选取一端为羟基、另一端带有活性酯（如 NHS 酯）的 PEG。将 DSPE 与活化后的 PEG 在有机溶剂（如二氯甲烷）中混合，在催化剂 4 - 二甲氨基吡啶（DMAP）存在下，DSPE 的氨基与 PEG 的活性酯基发生亲核取代反应，室温搅拌 12 - 24 小时，形成 DSPE-PEG 中间体，反应结束后通过减压蒸馏去除溶剂，柱层析纯化（洗脱剂：氯仿 - 甲醇）得到 DSPE-PEG。

后，将 LTLRWVGLMS 多肽与 DSPE-PEG 偶联。在磷酸盐缓冲液（pH 7.4）中，加入缩合剂 EDC/NHS，活化 DSPE-PEG 末端的羧基，随后加入 LTLRWVGLMS 多肽，在室温下反应 6 - 12 小时，多肽的氨基与活化后的羧基发生酰胺化反应，形成 DSPE-PEG-LTLRWVGLMS。反应完成后，经透析（截留分子量 3500 Da）去除小分子杂质，冷冻干燥得到产物。

名称：DSPE-PEG-LTLRWVGLMS，磷脂-聚乙二醇-肿瘤靶向蛋白

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.08