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DSPE-PEG-R8,磷脂-聚乙二醇-八精氨酸R8的合成步骤

2025-05-15 分享

DSPE-PEG-R8,磷脂-聚乙二醇-八精氨酸R8的合成步骤

DSPE-PEG-R8由DSPE、PEG和八精氨酸R8肽组成。DSPE参与纳米颗粒的组装,PEG改善水溶性,R8肽凭借其多个正电荷,能够穿透细胞膜,协助载体携带物质进入细胞内。

合成步骤如下:-步,合成DSPE-PEG-NH₂。将DSPE和mPEG-NH₂按一定摩尔比溶解于无水二氯甲烷中,加入催化量的三乙胺,在氮气保护下,室温反应12小时。反应完毕后,通过旋转蒸发除去溶剂,用正己烷洗涤沉淀,真空干燥得到DSPE-PEG-NH₂。

第二步,制备R8肽。采用Fmoc固相合成策略,以Rink Amide MBHA树脂为载体,依次偶联Fmoc保护的精氨酸。每一步偶联反应前,先用20%哌啶的N,N-二甲基甲酰胺(DMF)溶液脱去Fmoc保护基,再用DMF洗涤树脂。完成氨基酸偶联后,用TFA裂解树脂,沉淀、冻干得到R8肽。

第三步,将DSPE-PEG-NH₂与R8肽进行偶联。将DSPE-PEG-NH₂溶解于PBS缓冲液,加入EDC和NHS,活化PEG末端的氨基。15分钟后,加入R8肽溶液,室温搅拌反应8小时。反应结束后,利用透析袋(截留分子量3500 Da)透析去除小分子杂质,冷冻干燥得到DSPE-PEG-R8。通过动态光散射(DLS)测定其粒径和电位,评估纳米颗粒的物理性质。

名称:DSPE-PEG-R8,磷脂-聚乙二醇-八精氨酸R8

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

DSPE-PEG-R8

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