DSPE-PEG-R6H4，磷脂-聚乙二醇-PH响应性穿膜肽的合成路线

DSPE-PEG-R6H4，磷脂-聚乙二醇-PH响应性穿膜肽的合成路线

DSPE-PEG-R6H4由DSPE、PEG和pH响应性穿膜肽R6H4（RRRRRRHHHH）构成。DSPE提供疏水性，PEG增强亲水性，R6H4在中性环境下带正电荷，呈亲水性，而在酸性环境（如肿瘤微环境）中，组氨酸残基质子化，促使肽段转变为疏水性，从而获得穿膜能力。

合成路线如下：首先，将DSPE与mPEG-NH₂（甲氧基聚乙二醇胺）在三乙胺催化下，于二氯甲烷溶剂中反应，生成DSPE-PEG-NH₂中间体，反应温度控制在25℃左右，反应时间约12小时。反应结束后，通过减压蒸馏去除溶剂，再用正己烷沉淀纯化，得到纯净的DSPE-PEG-NH₂。

接着，制备R6H4肽段，采用固相合成法，以Fmoc（芴甲氧羰基）保护的氨基酸为原料，在Wang树脂上逐步偶联氨基酸，通过脱保护、洗涤、缩合等步骤，完成R6H4肽的合成。合成完成后，用三氟乙酸（TFA）裂解树脂，沉淀、冻干得到R6H4肽。

-后，将DSPE-PEG-NH₂与R6H4肽在EDC和NHS存在下，于PBS缓冲液中反应，室温搅拌6-8小时，使DSPE-PEG的氨基与R6H4肽的羧基发生偶联反应。反应结束后，通过凝胶渗透色谱（GPC）纯化，去除未反应的DSPE-PEG-NH₂和R6H4肽，得到DSPE-PEG-R6H4产物。通过圆二色谱（CD）检测R6H4肽在不同pH下的构象变化，验证其pH响应性。

名称：DSPE-PEG-R6H4，磷脂-聚乙二醇-PH响应性穿膜肽

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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