iRGD-PEG-DSPE，iRGD-聚乙二醇-磷脂的化学反应原理

iRGD-PEG-DSPE，iRGD-聚乙二醇-磷脂的化学反应原理

iRGD-PEG-DSPE由整合素靶向肽iRGD（CRGDKGPDC）、聚乙二醇（PEG）和磷脂DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺）组成。其核心结构通过酰胺化反应和酯化反应连接：

DSPE-PEG的合成：

DSPE的磷酸乙醇胺基团（-NH₂）与PEG末端羧基（-COOH）在偶联剂（如EDC/NHS）作用下发生酰胺化反应，形成DSPE-PEG-COOH中间体。

该反应需在无水有机溶剂（如二氯甲烷）中进行，pH控制在5.5-6.5，避免DSPE水解。

iRGD肽的偶联：

iRGD肽的氨基（N端或侧链赖氨酸氨基）与DSPE-PEG-COOH的羧基通过二次酰胺化反应连接。由于iRGD含半胱氨酸（C），需预先保护巯基（如用Fmoc或Trt基团），避免副反应。

反应完成后，通过巯基脱保护（如TFA处理）恢复iRGD的活性结构。

化学反应原理核心：

酰胺化反应是构建PEG-磷脂-多肽共轭物的关键，通过偶联剂活化羧基，形成稳定酰胺键。

磷脂的两亲性使iRGD-PEG-DSPE能嵌入脂质体膜，通过iRGD的靶向性（结合αvβ3整合素）和CendR效应（穿透肿瘤血管），实现纳米药物的深层肿瘤递送。

名称：iRGD-PEG-DSPE，iRGD-聚乙二醇-磷脂

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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