iRGD-PEG-SH，iRGD-聚乙二醇-巯基的制备方法

iRGD-PEG-SH，iRGD-聚乙二醇-巯基的制备方法

iRGD-PEG-SH通过在iRGD-PEG链末端引入巯基（-SH），用于硫醇-烯烃点击反应或形成二硫键。制备方法如下：

步骤1：合成DSPE-PEG-NHS

DSPE与mPEG-NH₂（氨基聚乙二醇）在三乙胺催化下，于二氯甲烷中反应12小时，生成DSPE-PEG-NH₂。

DSPE-PEG-NH₂与NHS-酯活化的PEG（如NHS-PEG-SH）在EDC/NHS作用下，偶联生成DSPE-PEG-SH中间体。

步骤2：引入iRGD肽

iRGD肽（预先在C端或侧链引入氨基）与DSPE-PEG-SH的NHS酯基团反应，在PBS缓冲液（pH 7.4）中室温搅拌6小时，形成酰胺键。

反应式：

DSPE-PEG-NHS+iRGD-NH 2→iRGD-PEG-SH+NHS

巯基脱保护：

若iRGD的巯基被保护（如Trt基团），需用TFA/三异丙基硅烷（TIS）混合液处理2小时，释放游离-SH。

关键控制

巯基稳定性：反应需在氮气保护下进行，避免巯基氧化成二硫键。

纯度检测：通过HPLC监测巯基含量（＞85%为合格），并用Ellman试剂定量。

名称：iRGD-PEG-SH，iRGD-聚乙二醇-巯基

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.08