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DMPE-PEG-MAL,磷脂聚乙二醇马来酰亚胺的合成步骤

2025-05-21 分享

DMPE-PEG-MAL,磷脂聚乙二醇马来酰亚胺的合成步骤

DMPE-PEG-MAL 是一种脂质 - PEG 偶联物,含磷脂酰乙醇胺(DMPE)、PEG 链和马来酰亚胺(Mal)基团。

结构功能:DMPE 为磷脂双分子层成分,可插入细胞膜或脂质体膜中,使 PEG-Mal 定向暴露于表面;马来酰亚胺在中性 pH 下能与巯基(-SH)特异性反应,形成稳定的硫醚键,适用于蛋白、多肽或抗体的定点偶联。

应用场景:常用于制备靶向脂质体(如药物载体)、细胞膜表面修饰,或构建生物传感器。

合成步骤

原料与试剂

DMPE(1,2 - 二肉豆蔻酰 - sn - 甘油 - 3 - 磷酸乙醇胺)

MAL-PEG-NHS(马来酰亚胺 - 聚乙二醇 - 琥珀酰亚胺酯,PEG 分子量 2k-5k)

三乙胺、氯仿、甲醇、去离子水

合成流程

步骤 1:PEG-Mal 的活化

将 MAL-PEG-NHS(1 eq)溶于氯仿 / 甲醇(3:1,v/v),加入 DMPE(1 eq)和 TEA(1.5 eq),室温搅拌反应 6-8 小时。DMPE 的乙醇胺氨基与 NHS 酯反应,生成 DMPE-PEG-Mal 中间体。

步骤 2:脂质体薄膜法纯化

反应液减压旋干,形成脂质薄膜,加入 PBS(pH 7.4)超声水化,形成脂质体。未反应的 MAL-PEG-NHS 因水溶性差而留在水相,通过离心(10,000 rpm,10 分钟)去除上清液,沉淀即为 DMPE-PEG-Mal 修饰的脂质体。

步骤 3:游离巯基验证

取少量产物,加入 5,5’- 二硫双 (2 - 硝基苯甲酸)(DTNB)试剂,若溶液呈黄色,表明马来酰亚胺基团有效保留。

注意事项

反应需在无水环境中进行,避免 PEG-NHS 水解。

马来酰亚胺对酸敏感(pH<6 时易水解),偶联反应需控制 pH 在 7.0-8.5 之间。

名称:DMPE-PEG-MAL,磷脂聚乙二醇马来酰亚胺

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

DMPE-PEG-MAL

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仅供科研,不能用于人体实验AXC.2025.05.08