聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（PEG-DSPE）嵌段共聚物及其衍生物作为纳米材料在药物递送中的应用

聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（PEG-DSPE）嵌段共聚物及其衍生物作为纳米材料在药物递送中的应用

文献标题：

Application of poly(ethylene glycol)–distearoylphosphatidylethanolamine (PEG-DSPE) block copolymers and their derivatives as nanomaterials in drug delivery. 

链接：https://doi.org/10.2147/IJN.S34489

作者：

Wang, R., Xiao, R., Zeng, Z., Xu, L., & Wang, J. (2012). 

期刊：

International Journal of Nanomedicine, 7, 4185–4198. 

概述：

聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（PEG-DSPE）嵌段共聚物是一种生物相容性的两亲性聚合物，可广泛应用于制备脂质体、聚合物纳米颗粒、聚合物杂化纳米颗粒、固体脂质纳米颗粒、脂质-聚合物杂化纳米颗粒和微乳剂。尤其值得一提的是，PEG的端基可被活化并连接各种靶向配体，从而延长药物在体内的循环时间，提高药物的生物利用度，减少不良副作用，尤其适用于靶向特定细胞、组织，甚至细胞器内的定位。本综述旨在概述利用PEG-DSPE嵌段共聚物及其衍生物的药物载体的进展，以及将不同的配体引入PEG-DSPE端基以实现靶向递送，重点介绍其修饰方法、优势、应用以及可能存在的相关缺陷。

结论：

如本文所述，具有良好生物相容性和两亲特性的PEG-DSPE嵌段共聚物可广泛制备成各种载体，例如PEG化脂质体、聚合物纳米颗粒、微乳剂、脂质聚合物杂化纳米颗粒和SLN。它们尤其在作为载体材料递送核酸、蛋白质和肽方面具有巨大潜力。此外，PEG-DSPE的端基易于活化并用配体进行修饰。近期开发的PEG-DSPE衍生物不仅有助于克服一些实际问题，例如纳米颗粒在测定过程中可能发生的部分水解，而且还能提供高度特异性的定量分析。

酰肼封端的 PEG-DSPE (Hz-PEG-DSPE)的合成：

制备了异双功能PEG衍生物，其一端修饰SC基团，另一端用叔Boc保护的酰肼基团修饰。然后，Boc-PEG-SC与DSPE的氨基反应，生成Boc-PEG-DSPE。最后，通过酸解去除Boc基团，得到适用于连接各种配体的Hz-PEG-DSPE共轭物。

马来酰亚胺封端的 PEG-DSPE (Mal-PEG-DSPE)的合成

已成功采用两种方法合成 Mal-PEG-DSPE（图 2）。引文24第一种方法是将氨基-PEG-DSPE 与N-琥珀酰亚胺基-3-(N -马来酰亚胺基)-丙酸酯在二氯甲烷、溶液生成 Mal-PEG-DSPE；第二种方法是将 ω-(β-[N马来酰亚胺基])-PEG-α-琥珀酰亚胺基羧酸酯 (Mal-PEG-SC) 与 DSPE 和三乙胺在氯仿溶液中反应。

涉及的产品：

抗 HER2 scFv-PEG-DSPE

FA-PEG2000-DSPE

马来酰亚胺封端的 PEG-DSPE (Mal-PEG-DSPE)

酰肼封端的 PEG-DSPE (Hz-PEG-DSPE)

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