ApoE修饰冬凌草甲素和连翘苷胶束处方优化及跨血脑屏障作用研究

ApoE修饰冬凌草甲素和连翘苷胶束处方优化及跨血脑屏障作用研究

作者：何思雨，刘昕泽，张璐，孔亮，李学涛

摘要：

目的

制备ApoE修饰冬凌草甲素和连翘苷胶束,筛选其*优处方,并初步评价其跨血脑屏障能力.方法 采用薄膜分散法制备ApoE修饰冬凌草甲素和连翘苷胶束;利用Box-Behnken响应面法优选影响最终包封率的3因素(Soluplus/冬凌草甲素,Soluplus/TPGS1000,水化温度);通过高效液相色谱法(HPLC)对胶束中冬凌草甲素和连翘苷进行含量测定;利用不同组制剂对小鼠脑微血管内皮bEnd.3细胞的摄取实验进行跨血脑屏障能力的初步评价.

结果：

*优处方为ApoE 2 mg,Soluplus 40 mg,TPGS100020 mg, DSPE-PEG2000-NHS 4 mg,DSPE-PEG20004 mg,冬凌草甲素2 mg,连翘苷2 mg,水化温度40℃,处方量为5 mL.所制3批胶束中,冬凌草甲素的包封率为(95.85±0.12)%,连翘苷的包封率为(97.61±0.78)%.细胞摄取实验显示,经ApoE修饰的胶束跨越血脑屏障的能力显著显著优于其他制剂.结论 Box-Behnken响应面法优选出最优处方;制备得到的靶向胶束具有较好的跨血脑屏障的能力.

相关产品：

DSPE-PEG2000-NHS

DSPE-PEG2000

DOI：10.13194/j.issn.1673-842x.2022.02.009

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