HER-2靶向硼脂质体的制备与影响因素研究

HER-2靶向硼脂质体的制备与影响因素研究

作者：魏启春，沈俐，郑树，Erika Bohl Kullberg，Lars Gedda

摘要：

目的

制备具有良好靶向性的硼脂质体,为硼中子俘获治疗的研究与应 用建立一个有效的靶向给药途径方法采用新型的主动载药方法-pH梯度法制备硼脂质体,分析不同药脂比例对包封率的影响,优化Trastuzumab连接到 DSPE-PEG-NHS分子微团的时间因素,采用微团转移法将Trastuzumab-PEG-DSPE掺入预先制备的硼脂质体,比较不同时间和温度对 掺入量的影响,测试脂质体的稳定性,温度对Trastuzumab与受体结合能力的影响以及硼脂质体的受体靶向特异性.

结果

制备的硼脂质体大小均匀,直径 约为100 nm,圆形小囊状,药物包封率高.Trastuzumab与DSPE-PEG-NHS室温下孵育1 h可达到足够高的连接率.60℃的水浴中作用4 h,90%的Trastuzumab-PEG-DSPE掺入了脂质体脂膜.脂质体稳定,37℃保存2周仍有95%的抗体与脂质体相连.实验所用温度对 Trastuzumab与HER-2结合的能力影响不大.制备的硼脂质体与HER-2受体的结合能被浓度不断增高的Trastuzumab所置换.结论本 法制备的硼脂质体大小均匀,外观圆整,药物包封率高,有良好稳定性.实验过程对抗体特性无明显影响,硼脂质体具备与HER-2受体特异性结合的能力.

关键词：硼中子俘获治疗 脂质体 HER-2靶向 靶向特异性

DOI：10.3760/cma.j.issn.0254-5098.2005.04.003

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