荧光标记pH敏感胶束的制备及其药物控释

荧光标记pH敏感胶束的制备及其药物控释

作者：

郝伟举，张俊琪，尚亚卓，徐首红，刘洪来

摘要：

利用原子转移自由基聚合方法(ATRP)合成了pH敏感的两亲性嵌段共聚物mPEG-b-PDPn(聚合度n=100-200)及荧光修饰的嵌段聚合物异硫氰酸荧光素-聚乙二醇-聚N,N-二异丙胺基甲基丙烯酸乙酯(FITC-PEG45-PDPA100).

采用溶剂挥发的方法制备胶束,此胶束呈现均一的球形分布,平均粒径180-240 nm (0.3mg.mL-1).以阿霉素(DOX)为模拟药物,其胶束载药量约11% (w,质量分数)左右,外环境pH对载药胶束的粒径和体外释放行为有显著影响.

在弱酸环境下,胶束核质子化发生膨胀甚至解体,在2-3h内药物可释放80%左右.体外毒性试验表明,空白胶束与人类肝癌细胞(Huh7)有良好的生物相容性.同时,与此细胞共同孵育5h的荧光聚合物胶束体现了较好的转染效果.

因此,这类荧光标记胶束可能会为实时跟踪化疗药物的输送或分布打开新的视角.

关键词：

pH敏感聚合物 自组装胶束 靶向运输 可控释药

DOI：10.3866/PKU.WHXB201606296

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