cRGD-PEG-CY3,cRGD靶向环肽聚乙二醇CY3
cRGD-PEG-CY3(cRGD 靶向环肽聚乙二醇 CY3)是一种集靶向、成像功能于一体的生物共轭物,结构为 cRGD-PEG-CY3,其中 cRGD 为环肽( cyclo (-Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys-)),PEG 分子量通常为 2,000-10,000 Da。分子由靶向基团 cRGD、PEG 链和 CY3 荧光染料组成,cRGD 可特异性识别肿瘤细胞表面高表达的整合素 αvβ3 受体,CY3 用于荧光成像,PEG 则提高水溶性和生物相容性。
化学性质上,cRGD 环肽的赖氨酸残基氨基与 PEG 的羧基通过酰胺键连接,CY3 荧光染料通过 NHS 酯与 PEG 的另一端氨基偶联,连接键在生理条件下稳定,不易水解。CY3 的激发波长约 550nm,发射波长约 570nm,荧光量子产率约 0.75,在体内成像中组织穿透深度适中,可清晰示踪靶向递送过程。cRGD 与整合素 αvβ3 的结合常数约 10⁻⁷-10⁻⁸ M,具有高度靶向特异性。
物理性质方面,该共轭物为红色粉末,易溶于水和缓冲液,水溶液呈红色荧光。在生理盐水中可形成纳米级聚集体(粒径约 30-100 nm),zeta 电位约 - 5 至 - 15 mV。其荧光强度受 pH 和离子强度影响较小,在 pH 5.0-8.0 范围内保持稳定,适合复杂生物环境中的成像。
合成采用固相合成与液相偶联结合的方法:先固相合成 cRGD 环肽,再与 NH₂-PEG-COOH 反应生成 cRGD-PEG-COOH,最后与 CY3-NHS 反应得到目标产物。每步反应需纯化以保证纯度,最终产物经 HPLC 纯化,纯度可达 95% 以上,靶向肽修饰率 > 85%。
应用主要在肿瘤靶向成像和治疗领域,在活体成像中,通过 cRGD 靶向肿瘤组织,CY3 荧光实时监测肿瘤部位的聚集情况,评估靶向效率;在药物递送中,作为靶向配体修饰纳米药物载体,提高药物在肿瘤部位的富集,减少对正常组织的毒性;在诊断领域,用于肿瘤的早期诊断,通过荧光成像检测微小肿瘤病灶;在基础研究中,标记整合素高表达的细胞,研究细胞 adhesion、迁移和血管生成等过程。此外,还可与治疗药物联用,实现靶向治疗与疗效监测的同步进行。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
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小编:HLL 2025年8月6日