DSPE-PEG-GX1，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇偶联-血管靶向肽的合成原理

产品名称：DSPE-PEG-GX1，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇偶联-血管靶向肽的合成原理

1. 结构组成与功能解析

（1）DSPE（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺）

DSPE 是磷脂类化合物，结构核心为 甘油骨架：

两个羟基被 硬脂酸（C18:0，饱和脂肪酸） 酯化，形成长链脂肪酰基（双硬脂酰基）；

第三个羟基连接 磷酸乙醇胺基团（磷酸基团与乙醇胺的氨基相连）。

功能：作为脂质成分，可整合到脂质体、纳米粒等载体的脂质双层中，赋予载体膜相容性，模拟天然细胞膜结构，减少免疫系统识别。

（2）PEG（聚乙二醇）

PEG 是亲水性聚合物，分子量通常为 2000~5000（如 DSPE-PEG2000）。

功能：

空间位阻效应：PEG 链在载体表面形成“水化层”，减少网状内皮系统（RES）对载体的清除，延长循环时间（被动靶向的“长循环效应”）；

连接臂：作为柔性链，将疏水性 DSPE 与靶向肽 GX1 连接，避免载体聚集，提升稳定性。

（3）GX1（血管靶向肽）

GX1 是人工合成的 九肽，序列为 CGNKRTRGC（文献报道，复旦大学等团队研发）。

功能：特异性识别肿瘤血管内皮细胞表面的 CD47 受体（或整合素等靶点），通过结合 CD47 阻断“CD47-SIRPα”信号通路，抑制肿瘤血管生成，同时介导载体在肿瘤部位的富集（主动靶向）。

2. 合成原理

DSPE-PEG-GX1 的合成通常分两步：

（1）DSPE-PEG 偶联物的制备

DSPE 的活性基团（羧基或氨基）与 PEG 的端基（羟基或羧基）反应：

若 DSPE 为羧酸型（DSPE-COOH），可与 PEG 的羟基通过 酯化反应（如 DCC/DMAP 催化）连接，生成 DSPE-PEG-OH；

若 PEG 为羧酸型（PEG-COOH），可与 DSPE 的氨基（乙醇胺的氨基）通过 酰胺键 连接（如 EDC/NHS 活化），生成 DSPE-PEG-COOH。

（2）GX1 的偶联

以 DSPE-PEG-COOH 为例：

PEG 端的羧基经 NHS 活化（生成 NHS 酯），与 GX1 的 N 端氨基（或赖氨酸侧链氨基）发生 酰胺键缩合反应，最终形成 DSPE-PEG-GX1 偶联物。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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