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2087490-43-3,JQ1-TCO可用于探针构建和分子追踪

2025-08-26 分享

英文名称: Carbamic acid, N-[3-[[2-[(6S)-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl]acetyl]amino]propyl]-, 4-cycloocten-1-yl ester

中文名称: JQ1-(4E)-反式环辛烯

MF: C31H37ClN6O3S

MW: 609.18

CAS: 2087490-43-3

2087490-43-3,JQ1-TCO

基础信息
JQ1-TCO 是一种将小分子抑制剂 JQ1 与化学反应基团 TCO(trans-cyclooctene,反式环辛烯)结合的衍生物。该分子保留了 JQ1 的核心结构,同时通过 TCO 基团赋予其快速且高效的生物正交反应能力,常被应用于化学生物学和药理学研究。

分子特性
JQ1 是一种具有高选择性的溴结构域(BET 家族)结合分子,能够与蛋白质特定位点结合并调节其功能。通过在 JQ1 上引入 TCO 基团,分子具备了可与叠氮化物或四嗪化合物进行快速、生物相容的点击反应能力。TCO 与四嗪之间的逆电子需求狄尔斯–阿尔德反应(IEDDA)以其速率快、选择性高而著称,使 JQ1-TCO 能够在复杂生物体系中实现精准偶联。

应用优势
在研究中,JQ1-TCO 可用于探针构建和分子追踪。研究人员可以利用 TCO 与荧光探针、亲和标签或药物递送载体进行特异性偶联,从而获得带有功能化标记的 JQ1 衍生物。这种方法不仅能帮助研究 JQ1 与靶蛋白的结合动力学,还能用于细胞成像与活体研究。TCO 的高反应活性使得反应过程在温和条件下即可进行,减少了对体系的干扰。

科研价值
JQ1-TCO 的出现为小分子工具的拓展提供了新可能。它不仅保留了 JQ1 对靶蛋白的识别与结合能力,还通过化学修饰实现了与其他功能分子的高效整合。凭借其在分子探针设计、药物作用机制研究以及化学生物学方法学发展中的价值,JQ1-TCO 成为探索信号调控和分子互作的有力工具,为科研人员提供了灵活的化学手段。

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