Cy5-Tozasertib，Cy5标记托扎色替的构建原理

Cy5-Tozasertib，Cy5标记托扎色替的构建原理

Cy5-托扎色替（Cy5-Tozasertib）是将多靶点Aurora激酶抑制剂托扎色替（Tozasertib, 又名VX-680）与近红外荧光染料Cyanine5（Cy5）偶联得到的荧光化探针。托扎色替为嘌呤类小分子，其核心为嘌呤环结构，并含有取代胺基与酰胺结构，能够与ATP竞争性结合至Aurora激酶的ATP结合口袋。通过与Cy5共价连接，可以赋予其光学示踪功能，从而在药物递送系统中实现可视化追踪。

药物递送系统的构建原理主要涉及以下几个方面：

分子设计与连接策略：

托扎色替分子含有可修饰的伯胺或羟基位点，可用于连接功能化的Cy5衍生物（如Cy5-NHS ester或Cy5-azide）。为了避免破坏嘌呤核心的药效结构，常在外围侧链位置进行修饰，并利用PEG链或短肽链作为柔性间隔臂连接至Cy5，以确保药物与靶点结合能力不受影响。

递送系统构建原理：

纳米颗粒包载：Cy5-Tozasertib可通过脂质体（如DSPE-PEG基质）、高分子胶束（PEG-PLA、PEG-PCL等）或多糖纳米颗粒（HA、CMCS等）包载。包载后的纳米体系兼具荧光可视化和药物释放功能。

靶向修饰：借助Cy5荧光标记，可以在递送体系表面进一步修饰靶向分子，如RGD肽、叶酸或抗体，以增强对特定细胞受体的识别。

环境响应释放：递送系统可设计为pH响应、还原性响应或酶解响应。例如，将Cy5-Tozasertib包封于含二硫键的聚合物中，在还原环境下裂解并释放药物，同时通过Cy5信号追踪释放过程。

成像与药代动力学监测：

Cy5发射位于近红外区，能减少生物组织自发荧光干扰，适合体内成像。通过构建荧光递送系统，可以实时观察药物在血液循环、肿瘤靶向富集和组织分布过程。这不仅有助于优化药物递送效率，也为递送体系的体内行为研究提供实验依据。

产品名称：Cy5-Tozasertib，Cy5标记托扎色替

纯度：95%+

规格：mg/g

用途：科研

状态：固体/粉末/溶液

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仅用于科研，不能用于人体。小编axc