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4Arm PEG-FA,四臂聚乙二醇叶酸

2025-08-30 分享

产品名称:四臂聚乙二醇叶酸

英文名称:4Arm PEG-FA

4Arm PEG-FA 是将叶酸(FA,又称维生素 B9)通过共价键连接到四臂聚乙二醇末端的功能性生物材料,其分子结构以四臂 PEG 为核心骨架,四条 PEG 链的末端分别与叶酸分子的羧基或氨基发生缩合反应,形成稳定的酰胺键或酯键连接,这种多臂结构设计不仅提高了叶酸分子的负载量,还通过 PEG 链的亲水性和空间位阻效应,改善了叶酸的水溶性、生物稳定性及靶向递送效率,在靶向药物递送、基因治疗及生物成像领域具有重要应用。从分子设计逻辑来看,叶酸作为一种天然小分子化合物,能与肿瘤细胞表面高表达的叶酸受体(FR)发生特异性结合,而四臂 PEG 的多臂结构可同时连接多个叶酸分子,增强与叶酸受体的亲和力,同时 PEG 链能减少载体与正常细胞的非特异性相互作用,降低毒副作用,这种 “靶向基团 - 亲水骨架” 的组合是其实现精准递送的核心机制。


在物理化学性质方面,4Arm PEG-FA 具有良好的水溶性和分散性,这得益于四臂 PEG 的强亲水性 ——PEG 链中的醚键能与水分子形成氢键,有效抑制叶酸分子因疏水基团(如蝶啶环)聚集而产生的沉淀,因此该化合物在生理盐水、磷酸盐缓冲液(PBS)等生物相容性溶剂中可形成稳定的溶液,无需添加助溶剂,减少了对生物体系的干扰。此外,其分子量大(通常 PEG 分子量在 5000-20000 Da),在体内具有较长的循环半衰期,不易被肾脏快速清除,这为药物在靶向部位的富集提供了时间窗口;同时,叶酸分子的保留使其保持了与叶酸受体的特异性结合能力,研究表明,4Arm PEG-FA 修饰的纳米载体与高表达 FR 的肿瘤细胞(如卵巢癌细胞 SKOV3、乳腺癌细胞 MCF-7)的结合效率显著高于未修饰或单臂 PEG-FA 修饰的载体,体现了多臂结构的优势。


在生物医学应用中,4Arm PEG-FA 最主要的用途是作为靶向配体修饰药物递送系统,如脂质体、纳米胶束、聚合物纳米颗粒等。例如,在抗肿*药物递送中,将阿霉素、紫杉醇等疏水化疗药物包裹于纳米胶束内核,表面修饰 4Arm PEG-FA 后,胶束可通过 “被动靶向(EPR 效应)+ 主动靶向(叶酸 - 受体结合)” 的双重机制富集于肿瘤部位,叶酸与 FR 结合后通过受体介导的内吞作用进入肿瘤细胞,实现药物的精准释放,降低对正常组织的损伤;在基因治疗领域,4Arm PEG-FA 可修饰阳离子聚合物(如聚乙烯亚胺 PEI)或脂质体,用于递送 siRNA、质粒 DNA 等核酸药物,PEG 链能减少核酸载体的正电荷密度,降低细胞毒性,同时叶酸的靶向作用提高了基因在肿瘤细胞中的转染效率。此外,该化合物还可用于生物成像,通过与荧光染料、磁共振造影剂(如 Gd³+ 螯合物)结合,制备靶向造影剂,实现肿瘤的早期诊断。在应用过程中,需注意 PEG 分子量和叶酸接枝率的调控:PEG 分子量过大可能影响载体的细胞摄取效率,而过小则会降低循环半衰期;叶酸接枝率过高可能导致分子间聚集,过低则会减弱靶向效果,因此需通过实验筛选最优的分子参数,以实现性能的最大化。同时,其良好的生物相容性和低免疫原性也为临床转化提供了可能,目前已有相关研究进入细胞实验和动物模型阶段,为开发新型靶向治疗制剂奠定了基础。

产地:西安

规格:50mg 100mg 500mg

纯度:95%

状态:固体/粉末

储藏条件:冷藏 

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!

良林科研服务平台是PEG修饰剂(PEG derivatives, PEGylation试剂)供应商,拥有种类齐全的PEG衍生物,包括:NHS-PEG,马来酰亚胺PEG,巯基PEG,氨基PEG,叠氮PEG,DSPE PEG,荧光PEG等。

关于我们:

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌,良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者,公司配备了一流的化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器,具有完备的生产,研发,检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品,公司目前经营的产品主要有合成磷脂,PEG衍生物,嵌段共聚物,纳米金,磁性纳米颗粒,介孔二氧化硅,活性荧光染料,荧光量子点,点击化学和大环配体等等。

4Arm PEG-FA

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小编:HLL 2025年8月30日