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DOX-DBCO,二苯并环辛烯-阿霉素药物偶联、肿瘤靶向递送

2025-09-04 分享

DOX-DBCO(二苯并环辛烯-阿霉素)性质

DOX-DBCO 是一种将经典*肿瘤药物阿霉素(Doxorubicin, DOX)与二苯并环辛烯(Dibenzocyclooctyne, DBCO)通过化学键偶联而成的衍生物。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

其设计结合了 DOX 的细胞毒性和 DBCO 的高效生物正交反应活性,使该分子既保留了阿霉素的抗*作用,又具备选择性修饰和靶向化学连接的能力。分子外观通常为橙红色固体,继承了阿霉素典型的蒽醌类染料特征,具有良好的光学特性和荧光发射能力。在溶解性方面,DOX-DBCO 在水溶液中的溶解度有限,但在 DMSO、DMF 或含有表面活性剂的缓冲体系中可获得较好分散性;由于 DBCO 的疏水结构,偶联后分子整体的疏水性较阿霉素有所增强,这一性质对于脂质体、纳米颗粒或胶束载体的自组装具有重要意义。

在化学性质上,DBCO 作为应变炔烃,能够与叠氮基团(–N₃)通过无铜催化的应变促进炔-叠氮环加成(SPAAC)反应迅速偶联。这一生物正交化学特性使 DOX-DBCO 可以与多种带叠氮修饰的分子、蛋白质、多肽、糖类或聚合物快速结合,实现靶向药物递送系统的高效构建。由于反应无需金属催化剂,因此在体内环境中具有较高的安全性和选择性,避免了铜离子可能带来的细胞毒性。这使得 DOX-DBCO 特别适用于*肿瘤药物偶联物(ADC)、智能纳米药物以及可控释放体系的构建。

DOX 部分则保留了经典的蒽环类抗*机制,即嵌入 DNA 双链结构、抑制拓扑异构酶 II 的活性,并通过诱导自由基生成破坏细胞膜与线粒体功能,从而实现细胞凋亡。通过 DBCO 偶联,DOX 的毒性可被空间或化学修饰部分“屏蔽”,直到其在靶向位置或特定微环境中释放,从而显著降低对心脏及其他正常组织的非特异性毒副作用。这一性质在临床前研究中被广泛关注,尤其适用于设计具备靶向性的肿瘤递药系统。

从稳定性角度看,DOX-DBCO 在低温避光条件下可保持良好稳定性,但在强光或氧化条件下阿霉素部分可能降解,导致颜色变化或活性下降。因此其制备与储存需要避光和低温冷藏环境。该分子可作为独立药物研究对象,也常作为偶联中间体,进一步与叠氮修饰的抗体、多肽、聚乙二醇(PEG)或纳米材料结合,形成新一代抗*药物偶联物。

综上所述,DOX-DBCO 兼具阿霉素的强效*肿瘤活性与 DBCO 的快速生物正交化学反应性能,在药物偶联、肿瘤靶向递送和可控释放领域表现出显著优势。其独特的化学结构不仅优化了药物递送策略,还为开发低毒高效的新型抗*治疗方案提供了重要的分子工具。

DOX-DBCO

【基本信息】:

包装:瓶装,采用高密封防潮材质,确保产品稳定性

产地:中国·西安

用途:科研实验使用

产品性质:高纯度(≥95%)

储藏条件:建议冷藏保存

规格可选:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包装)

使用建议:开封后尽快使用,避免反复冻融;使用前请充分溶解并混匀

温馨提示:本产品仅供科研使用,不可用于人体或动物临床实验!

【关于我们】:

西安瑞禧生物科技有限公司经营产品包括:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点等。

公司可定制多种纳米载体,包括:pH敏感纳米载体、热响应纳米载体、超声响应纳米载体、光敏感纳米载体、光声成像纳米载体、核磁成像纳米载体、固体脂质纳米颗粒、聚合物纳米粒、脂质多聚复合纳米粒、ROS响应纳米粒、介孔纳米载体等。

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