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DOX-MAL,马来酰亚胺功能化阿霉素构建智能响应型药物递送系统

2025-09-04 分享

DOX-MAL(马来酰亚胺功能化阿霉素)性质

DOX-MAL 是阿霉素(Doxorubicin, DOX)的衍生物,其分子通过化学修饰在阿霉素骨架上引入了马来酰亚胺(maleimide)基团。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

该分子设计的核心在于保留阿霉素原有的蒽环类抗*活性,同时赋予其可选择性偶联的反应位点,使其能够与含巯基的分子(如半胱氨酸、谷胱甘肽、巯基修饰的抗体或聚合物)发生特异性加成反应。这种修饰显著拓展了阿霉素在靶向药物递送、抗体-药物偶联物(ADC)以及智能纳米材料中的应用潜力。

在物理外观上,DOX-MAL 通常呈橙红色粉末或固体,继承了阿霉素分子的蒽醌染料特性,具备强烈的紫外-可见吸收和荧光发射,吸收峰大约位于 480–500 nm 区域,发射峰在 590–600 nm 左右,因此可用于细胞成像和药物定位。该分子在水中溶解性一般,但在极性有机溶剂如 DMSO、DMF 及甲醇中溶解性较好。由于引入了马来酰亚胺基团,其整体疏水性比原始阿霉素略有增强,但通过进一步偶联亲水性修饰分子(如 PEG)可改善其水溶性和生物相容性。

化学性质上,马来酰亚胺结构具有高度反应性,能与巯基通过 Michael 加成反应在温和条件下快速结合。这一特性使 DOX-MAL 能够在生物环境中与抗体、多肽、聚合物或纳米颗粒表面的硫醇基团实现高效、选择性偶联,从而构建稳定的药物偶联体系。由于该反应具有快速、选择性强和条件温和等特点,DOX-MAL 在抗体偶联药物(ADC)开发中具有突出优势,能够实现精准的药物负载和控制释放。此外,马来酰亚胺修饰的阿霉素在还原性较强的肿瘤细胞内环境中,可能通过谷胱甘肽诱导断裂,从而释放活性阿霉素,达到肿瘤微环境响应的控释效果。

在药理活性上,DOX-MAL 仍然保留了阿霉素的核心抗*机制:嵌入 DNA 双螺旋、抑制拓扑异构酶 II 活性、诱导自由基生成,进而引发癌细胞的凋亡和坏死。由于马来酰亚胺修饰提高了药物分子的可控性和可连接性,其毒副作用有望通过靶向递送得到降低,尤其是对心脏的损伤风险可得到部分缓解。实验研究表明,将 DOX-MAL 偶联到抗体或聚合物载体后,能够显著提高药物在肿瘤部位的富集效率,同时减少正常组织的非特异性摄取。

在稳定性方面,DOX-MAL 在常温下具备较好的储存稳定性,但马来酰亚胺基团对水解和氧化较为敏感,因此需要避光、低温保存,并尽量在惰性气氛中操作,以防止基团失活或副反应发生。在应用层面,DOX-MAL 可作为构建多功能药物偶联物的基础模块,也可作为研究阿霉素递送方式和药效优化的模型分子,为抗*药物的结构改造和精准医学开发提供有价值的化学工具。

综上所述,DOX-MAL 兼具阿霉素的强效抗*特性与马来酰亚胺的高效偶联能力,具有良好的光学特征、可控的化学反应性以及广泛的应用前景。它不仅是抗体-药物偶联物研发的重要先导物,也为构建智能响应型药物递送系统提供了理想平台,是现代抗*药物化学与靶向治疗领域的重要研究对象。

DOX-MAL

【基本信息】:

包装:标准瓶装形式

产地:陕西西安

用途:用于科研实验研究

储藏:请置于冷藏条件下保存

规格:提供50mg、100mg、250mg、500mg等规格

温馨提示:本产品为科研专用,严禁用于人体实验或医疗用途!

【关于我们】:

良林科研服务平台隶属于西安瑞胜生物科技有限公司,是专注于生物医药材料和纳米技术产品研发的专业品牌。我们提供高质量的有机化合物定制合成服务,并专注于药物传输、纳米靶向系统的研究材料供应。

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