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DOX-NH2,氨基修饰的阿霉素一种功能化修饰的阿霉素衍生物

2025-09-04 分享

DOX-NH₂(氨基修饰的阿霉素)性质

DOX-NH₂ 是在经典蒽环类抗*药物阿霉素(Doxorubicin, DOX)的分子结构上引入额外氨基(–NH₂)基团的修饰衍生物。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

阿霉素作为临床广泛应用的细胞毒性药物,其主要作用机制是通过嵌入 DNA 双螺旋并抑制拓扑异构酶 II,从而阻碍癌细胞的复制和转录。DOX-NH₂ 的设计旨在在保留阿霉素原有药理活性的同时,引入一个额外的反应位点,使其能够通过化学偶联实现与其他分子、载体或功能化材料的结合,从而拓展其应用范围,尤其是在靶向药物递送系统和抗体-药物偶联物(ADC)开发中。

在物理化学性质方面,DOX-NH₂ 通常表现为橙红色粉末或固体,继承了阿霉素分子典型的蒽醌染料特性,具有强烈的紫外-可见吸收和荧光发射能力。其最大吸收波长约在 480–500 nm,发射峰位于 590–600 nm 区间,因此可作为药物分子本身的荧光探针,用于细胞水平的摄取与分布成像。引入氨基基团后,该分子在极性溶剂中的溶解性有所改善,尤其在水性缓冲液和 DMSO、DMF 等有机溶剂中均表现出较好的溶解度。这一特性使其适合在生物体系和有机合成反应体系中使用。

化学性质上,氨基是一种高度活泼的亲核基团,能够与多种官能团发生反应,包括与活泼酯(如 NHS 酯)、异硫氰酸酯、羧基、醛基及马来酰亚胺等基团形成稳定的共价键。这一特征使 DOX-NH₂ 可以通过化学键合的方式与抗体、肽类、聚乙二醇(PEG)、脂质体或纳米颗粒表面实现高效偶联,从而构建靶向性药物递送体系或可控释放平台。由于其氨基修饰位置的选择性,该分子在偶联过程中能够最大程度保留阿霉素的蒽环结构与 DNA 结合能力,因此仍然具备强效的抗*活性。

在药理作用方面,DOX-NH₂ 保留了阿霉素对癌细胞的多重作用机制,包括嵌入 DNA 抑制拓扑异构酶 II、生成自由基并诱导细胞膜和线粒体损伤等。其氨基修饰不仅不会显著削弱这些活性,还可能通过偶联方式改变药物的体内分布和释放模式,从而减少对心脏等正常组织的毒性。研究表明,当 DOX-NH₂ 与抗体或配体结合时,能够提高药物在肿瘤组织的靶向性和累积量,显著改善治疗指数。

稳定性方面,DOX-NH₂ 在避光、低温条件下具有较好的化学稳定性,但与阿霉素相似,仍然容易受到强光、强氧化剂或极端 pH 条件的降解。由于氨基基团的活性,DOX-NH₂ 在储存时需避免与活泼酯或醛类等反应性化学品接触,以防止产生不必要的副反应。在合成与应用过程中,一般会选择适当的保护基或缓冲环境以维持其稳定性。

综上所述,DOX-NH₂ 是一种功能化修饰的阿霉素衍生物,兼具抗*药物的高效活性和氨基基团的化学反应性。其荧光特性使其易于追踪,氨基提供了偶联和修饰的多样化可能性,极大地扩展了其在抗体-药物偶联物、靶向递药系统和智能纳米载体中的应用前景。作为连接阿霉素与现代药物递送技术的重要桥梁,DOX-NH₂ 在新一代精准肿瘤治疗研究中具有重要价值。

DOX-NH2

【基本信息】:

包装:标准瓶装形式

产地:陕西西安

用途:用于科研实验研究

储藏:请置于冷藏条件下保存

规格:提供50mg、100mg、250mg、500mg等规格

温馨提示:本产品为科研专用,严禁用于人体实验或医疗用途!

【关于我们】:

良林科研服务平台隶属于西安瑞胜生物科技有限公司,是专注于生物医药材料和纳米技术产品研发的专业品牌。我们提供高质量的有机化合物定制合成服务,并专注于药物传输、纳米靶向系统的研究材料供应。

公司主营产品包括:合成磷脂类、聚乙二醇(PEG)衍生物、嵌段共聚物、金纳米材料、磁性纳米颗粒、介孔二氧化硅、荧光染料、量子点、点击化学试剂、大环配体等。

定制服务方向涵盖:pH响应型纳米载体、热敏型纳米载体、超声响应系统、光敏纳米材料、光声成像平台、聚合物纳米颗粒、脂质-高分子复合物、ROS响应型系统以及介孔结构纳米载体等。

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