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2376990-29-1,Thalidomide-O-C4-NH2 hydrochloride常用于 PROTAC 分子的设计与合成

2025-09-10 分享

常用名 Thalidomide-O-C4-NH2 hydrochloride

英文名 Thalidomide-O-C4-NH2 hydrochloride

CAS号 2376990-29-1

分子量 381.81

密度 N/A

沸点 N/A

分子式 C17H20ClN3O5

熔点 N/A

MSDS N/A

闪点 N/A

2376990-29-1

产品简介:

Thalidomide-O-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于沙利度胺(Thalidomide)结构修饰的衍生物,其分子骨架保留了沙利度胺的核心结构,并在特定位点通过四碳链连接至一个氨基末端。该分子通常以盐酸盐形式存在,从而增强其水溶性和化学稳定性。结构上的改造不仅保留了沙利度胺与 CRBN(cereblon)蛋白结合的能力,还为后续偶联反应和功能化设计提供了便利。

在药物化学和化学生物学领域,沙利度胺类分子因其与 E3 泛素连接酶复合物 CRBN 的特异结合而被广泛应用于分子胶和 PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)的设计。Thalidomide-O-C4-NH2 hydrochloride 在分子一端引入了可反应的氨基基团,使其可以作为 CRBN 配体单元,进一步连接上靶向配体或荧光探针。通过这种方式,研究人员能够构建具有双功能的复合分子,实现对目标蛋白的降解、定位或检测。

该化合物的 C4 链长适中,能够在空间上为偶联分子提供一定的柔性,而不会显著干扰 CRBN 与沙利度胺核心之间的结合。相比于链长更长的衍生物,它在分子尺寸与反应效率之间取得了平衡,适合用于多种分子探针和功能分子的合成。由于其氨基基团具有较高的反应活性,可与 NHS 酯、异硫氰酸酯或羧基衍生物形成稳定的酰胺键,因此在有机合成和分子连接实验中具有很高的应用价值。

在实际应用中,Thalidomide-O-C4-NH2 hydrochloride 常用于 PROTAC 分子的设计与合成,作为 CRBN 配体的基础单元。它还能用于衍生物化合,制备新型的生物探针,用于研究蛋白质定位、相互作用以及降解机制。其盐酸盐形式保证了较好的溶解度,使得该分子在细胞实验或体外研究中更加便于使用。

使用时建议溶解于水或极性有机溶剂,并在低温、避光条件下储存,以保证其稳定性。由于分子中含有活性氨基,需避免与不需要的反应性基团接触,以防止产生副反应。

总体来看,Thalidomide-O-C4-NH2 hydrochloride 是一种重要的沙利度胺衍生物,兼具结构稳定性与功能修饰潜力,广泛适用于分子探针设计、PROTAC 合成及靶向蛋白研究,为药物化学与化学生物学提供了实用工具。

品牌简介:

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编写说明:

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