FAPI-2,CAS:2370952-98-8高效、选择性强且应用潜力大的小分子抑制剂
FAPI-2(CAS:2370952-98-8)性质
FAPI-2(Fibroblast Activation Protein Inhibitor-2)是一种针对成纤维细胞活化蛋白(FAP)的高效小分子抑制剂,其 CAS 号为 2370952-98-8。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
FAP 是一种膜结合型丝氨酸蛋白酶,在肿瘤相关成纤维细胞(Cancer-Associated Fibroblasts, CAFs)中高表达,而在正常组织中几乎不表达,因此成为肿瘤诊疗领域的重要靶点。FAPI-2 作为第二代 FAP 抑制剂,因其高亲和力和高选择性而受到广泛关注,并在肿瘤成像和靶向治疗中展现出独特优势。
从化学结构上看,FAPI-2 在保持核心吡咯啉-2-腈结构的同时,引入了能够增强亲和力和稳定性的取代基,使其对 FAP 的抑制效果优于早期抑制剂。其结构特点赋予了 FAPI-2 极高的靶向结合能力和代谢稳定性,可以在体内长时间保持活性。与 FAP 结合后,该分子能够有效抑制其酶学活性,从而阻断肿瘤微环境中 CAFs 介导的信号通路,进而影响肿瘤的生长、侵袭与免疫逃逸。
在物化性质方面,FAPI-2 通常为小分子固体,具有良好的化学稳定性和适度的亲水/疏水平衡,使其既能保持体内溶解性,又能高效穿透细胞膜。其分子量适中,便于与放射性同位素或荧光探针偶联,用于分子成像或放射性治疗。FAPI-2 的合成设计考虑了药代动力学特性,其在血液循环中具有良好的稳定性,并能快速靶向并富集于 FAP 高表达组织,从而在短时间内实现高对比度的肿瘤成像。
FAPI-2 的重要性质还体现在其放射性标记潜力上。通过与 ^68Ga、^18F 等放射性核素结合,可用于正电子发射断层成像(PET),实现肿瘤的精准诊断和病灶定位。同时,它还可与治疗性核素(如 ^177Lu)结合,构建靶向放射治疗分子,实现诊疗一体化应用。与传统的 ^18F-FDG PET 相比,FAPI-2 标记探针在肿瘤组织中具有更低的背景信号和更高的靶向选择性,能够显著提高影像清晰度和诊断准确性。
总的来说,FAPI-2 是一种高效、选择性强且应用潜力巨大的小分子抑制剂。它不仅具有抑制 FAP 的药理特性,还因其良好的化学稳定性和易于标记的性质而广泛应用于肿瘤成像和靶向治疗研究。随着相关研究的深入,FAPI-2 有望在临床诊断与个性化治疗中发挥更大作用,成为肿瘤精准医学领域的重要分子工具。
【基本信息】:
包装:标准瓶装形式
产地:陕西西安
用途:用于科研实验研究
储藏:请置于冷藏条件下保存
规格:提供50mg、100mg、250mg、500mg等规格
温馨提示:本产品为科研专用,严禁用于人体实验或医疗用途!
【关于我们】:
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