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FAPI-4,CAS:2374782-02-0属于FAP特异性小分子探针家族

2025-09-18 分享

FAPI-4(CAS:2374782-02-0)性质

FAPI-4 是一类新型的成纤维细胞活化蛋白(Fibroblast Activation Protein, FAP)抑制剂,属于FAP特异性小分子探针家族。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

FAP 是一种膜结合型丝氨酸蛋白酶,在肿瘤相关成纤维细胞(CAFs)中高度表达,但在正常组织中几乎不表达。这种特性使其成为肿瘤微环境研究和肿瘤分子影像的重要靶点。FAPI-4 相较于早期的抑制剂具有更高的亲和力和代谢稳定性,能够在分子水平上实现对FAP的精准结合,因而在诊疗一体化研究中得到广泛关注。

在化学结构方面,FAPI-4 保留了典型的吡咯啉-2-腈类骨架,同时通过取代基修饰增强了分子与FAP的结合稳定性与特异性。其设计优化了疏水/亲水平衡,使分子在血液循环中保持良好的分布特性,既能够快速靶向肿瘤病灶,又能降低在正常组织中的非特异性摄取。作为一种小分子固体化合物,FAPI-4 通常表现出较高的化学稳定性,能够耐受一定范围的pH和温度条件,为其合成、储存及临床转化提供便利。

FAPI-4 的药理性质体现出显著的分子影像优势。由于其对FAP的高选择性,放射性标记的FAPI-4 能够与 ^68Ga、^18F 等核素偶联,形成正电子发射断层成像(PET)探针,在肿瘤病灶处产生清晰的高对比度影像。与传统的 ^18F-FDG PET 相比,FAPI-4 在炎症或高葡萄糖代谢组织中的摄取显著降低,而在肿瘤间质中则表现出强烈信号,从而大幅提高诊断的特异性和准确性。此外,FAPI-4 的体内动力学特点使其在注射后较短时间内即可获得理想成像效果,提升了临床使用的便捷性。

除影像诊断外,FAPI-4 还具备治疗潜力。通过与 ^177Lu 等治疗性核素结合,FAPI-4 可用于靶向放射性治疗,直接作用于肿瘤间质的成纤维细胞群体,抑制其促进肿瘤进展的作用。这种针对肿瘤微环境的治疗方式突破了传统疗法单纯攻击肿瘤细胞的局限,为综合抗*策略提供了新思路。

在物化性质上,FAPI-4 的分子量适中,具备较好的脂溶性与水溶性平衡,便于在复杂的生物环境中分布。其化学骨架稳定,不易降解,且具有良好的偶联位点,使其适合于进一步与荧光探针、磁共振造影剂或纳米载体结合,拓展为多模态成像或联合诊疗平台。

综上,FAPI-4 是一种化学性质稳定、选择性强、成像对比度高的小分子抑制剂。它不仅在分子影像学中展示出优异性能,还可用于靶向治疗和诊疗一体化研究。随着其应用的不断拓展,FAPI-4 有望在肿瘤早期诊断、疗效评估以及精准治疗中发挥核心作用,成为临床转化研究的重要工具。

FAPI-4

【基本信息】:

包装:标准瓶装形式

产地:陕西西安

用途:用于科研实验研究

储藏:请置于冷藏条件下保存

规格:提供50mg、100mg、250mg、500mg等规格

温馨提示:本产品为科研专用,严禁用于人体实验或医疗用途!

【关于我们】:

良林科研服务平台隶属于西安瑞胜生物科技有限公司,是专注于生物医药材料和纳米技术产品研发的专业品牌。我们提供高质量的有机化合物定制合成服务,并专注于药物传输、纳米靶向系统的研究材料供应。

公司主营产品包括:合成磷脂类、聚乙二醇(PEG)衍生物、嵌段共聚物、金纳米材料、磁性纳米颗粒、介孔二氧化硅、荧光染料、量子点、点击化学试剂、大环配体等。

定制服务方向涵盖:pH响应型纳米载体、热敏型纳米载体、超声响应系统、光敏纳米材料、光声成像平台、聚合物纳米颗粒、脂质-高分子复合物、ROS响应型系统以及介孔结构纳米载体等。

我们致力于为广大科研用户提供优质、高效、可信赖的产品和技术服务支持。

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