Cy5-Dasatinib，花菁染料CY5标记达沙替尼的反应特点

Cy5-Dasatinib，花菁染料CY5标记达沙替尼的反应特点

CY5-Dasatinib 是将花菁染料 Cy5 与达沙替尼（Dasatinib, 多靶点酪氨酸激酶抑制剂）偶联形成的荧光标记小分子。达沙替尼在抑制Bcr-Abl及Src家族激酶方面具有高活性，用于肿瘤化学研究。CY5标记后赋予其近红外荧光特性（激发约650 nm，发射约670 nm），可用于药物分布追踪、细胞摄取分析及靶点验证。

反应特点

偶联位点选择

Dasatinib分子含有可修饰的胺基或羟基，可作为Cy5偶联位点。

偶联选择不干扰ATP结合口袋或关键激酶结合位点，以保持药物活性。

偶联化学特点

常用 Cy5-NHS ester 与药物氨基形成稳定酰胺键。

反应温和，室温缓冲条件（PBS或微性有机溶剂）进行。

酰胺键偶联确保标记稳定，不易水解或降解。

反应特异性与控制

通过摩尔比、反应时间及pH调控，实现单标记偶联，避免多位点修饰。

适用于药物活性保留要求高的分子体系。

可结合保护基策略，选择性保护不参与偶联的官能团，提高反应效率。

稳定性与储存

CY5-Dasatinib 在室温避光或4°C冷藏条件下稳定。

荧光信号稳定，便于长时间体外细胞实验及体内示踪。

对光敏感，避免强光照射。

表征方法

HPLC分离纯化，去除未反应的Cy5及副产物。

质谱确认分子量及偶联完整性。

荧光光谱验证近红外荧光特性。

应用价值

药物递送追踪：可用于纳米载体或分子本身的体内外分布监测。

靶点验证：通过荧光成像研究达沙替尼与Bcr-Abl/Src等激酶的结合。

药物动力学分析：观察药物摄取、代谢及清除路径。

总结

CY5-Dasatinib 通过氨基-酰胺键偶联实现药物与荧光染料的整合，保留分子活性并赋予近红外示踪能力。其反应特点包括高选择性、温和条件、稳定产物及可控偶联，为药物递送研究、体内成像及激酶靶向研究提供有效工具。

产品名称：Cy5-Dasatinib，花菁染料CY5标记达沙替尼

纯度：95%+

规格：mg/g

用途：科研

状态：固体/粉末/溶液

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