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DMG-PEG-Mannose,1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-3-聚乙二醇-甘露糖的理化性质与生物相容性

2025-09-22 分享

产品名称:DMG-PEG-Mannose,1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-3-聚乙二醇-甘露糖的理化性质与生物相容性

1. 合成路径

关键步骤:

甘露糖活化与偶联:甘露糖经化学修饰(如引入叠氮基、炔基或活化酯)后,通过点击化学(如CuAAC铜催化叠氮-炔环加成)或酶促反应与PEG末端反应,形成稳定共价键。

DMG-PEG连接:DMG的羟基或羧基与PEG的末端官能团(如羧基、氨基)通过酯化/酰胺化反应偶联,需控制反应条件(如温度、催化剂)以避免副反应。

纯化与表征:采用HPLC、凝胶过滤层析纯化,纯度≥95%;通过质谱、NMR验证分子量及连接位点,动态光散射(DLS)测定纳米载体粒径(通常100-200 nm)。

2. 功能应用

靶向药物递送:作为脂质纳米颗粒(LNP)、脂质体或聚合物胶束的组分,递送化疗药(如阿霉素)、siRNA、mRNA疫苗或基因治疗载体至甘露糖受体高表达的靶细胞(如肿瘤相关巨噬细胞、肝Kupffer细胞),提升治疗效果并减少脱靶毒性。

生物成像与诊断:偶联荧光探针(如Cy5、FITC)或放射性同位素(如⁶⁸Ga、⁹⁹mTc),用于肿瘤、炎症灶的靶向成像及动态追踪;结合多模态成像(PET/CT、荧光成像)提高诊断精度。

免疫调节与疫苗递送:通过靶向抗原呈递细胞(如树突状细胞)增强免疫应答,或作为疫苗佐剂/载体促进抗原递呈,应用于肿瘤免疫治疗或感染性疾病疫苗开发。

材料功能化:修饰生物支架(如水凝胶、纳米纤维)或医疗器械表面,增强生物相容性、细胞粘附性或靶向药物释放能力。

3. 理化性质与生物相容性

溶解性与稳定性:水溶性良好(因PEG链),可溶于氯仿、DMSO等有机溶剂;需避光、低温(-20℃以下)储存,部分需惰性气体(如氮气)保护以防止氧化或降解。

生物相容性:DMG(天然脂质成分)与PEG(广泛用于药物制剂)均具有良好的生物相容性,体内应用时毒性低、免疫原性弱;甘露糖作为天然糖分子,通常无显著免疫原性,但需关注长期使用可能引发的抗糖抗体反应。

靶向效率:甘露糖受体表达水平、PEG链长度及纳米载体表面密度影响靶向效率,需通过体外/体内实验优化配方。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DMG-PEG-Mannose,1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-3-聚乙二醇-甘露糖

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