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CY5-CDDP,花菁染料CY5标记顺铂的化学反应原理分析

2025-09-22 分享

CY5-CDDP,花菁染料CY5标记顺铂的化学反应原理分析

顺铂(Cisplatin, CDDP)是一种应用的铂类药物,其活性中心为铂(II)离子,通过与DNA鸟嘌呤基团形成交联而发挥药理作用。将顺铂与花菁染料Cy5结合形成Cy5-CDDP,可在保持药物活性的同时实现荧光标记,用于药物分布、递送及靶向研究。

化学反应原理分析:

偶联策略与反应机理:

Cy5通常以含活性基团(如NHS酯或maleimide)形式存在,可通过与含有胺或巯基配体的顺铂前体偶联。

在水性或有机缓冲条件下,顺铂的配体可被替换为带荧光团的配体,实现Pt-N或Pt-S共价结合。

偶联反应温和,避免顺铂水解或失活,同时保留荧光团的发光特性。

铂中心活性:

顺铂分子中铂(II)中心具有配位活性,可与DNA、蛋白或小分子形成配位键。

Cy5的偶联不会破坏铂中心的几何构型,保持药物与生物靶标结合能力。

偶联后,荧光标记可用于跟踪顺铂在细胞或组织中的分布。

反应选择性与调控:

通过调节pH、溶剂极性和反应温度,可选择性激活顺铂配体与Cy5结合,控制标记度。

避免顺铂二水解或多配体结合导致活性降低。

可通过保护基策略在必要时选择性偶联特定位点。

功能优势:

荧光标记顺铂可用于实时监控药物摄取、亚细胞定位及释放行为。

对研究顺铂的药代动力学、药效学及药物载体系统具有重要意义。

Cy5-CDDP同时兼具药物活性与荧光检测能力,便于多模式分析。

产品名称:CY5-CDDP,花菁染料CY5标记顺铂

纯度:95%+

规格:mg/g

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

CY5-CDDP

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仅用于科研,不能用于人体。小编axc