Cy5-Topotecan，花菁染料CY5标记拓扑替康的结构合成分析

Cy5-Topotecan，花菁染料CY5标记拓扑替康的结构合成分析

拓扑替康（Topotecan）是一种拓扑异构酶I抑制剂，用于。将Cy5标记到拓扑替康形成Cy5-Topotecan，可实现荧光追踪药物在细胞和组织中的分布，同时保留药物活性。

合成及纯化过程分析：

药物结构与偶联位点选择：

Topotecan分子具有羟基、胺基及哌嗪环等结构，其活性位点位于四氢吡啶环与羧酸衍生结构上。

Cy5偶联通常选择不干扰药效核心的氨基或羟基侧链，保证标记后药物仍可有效结合拓扑异构酶I。

偶联反应设计：

Cy5-NHS酯或Cy5-maleimide与拓扑替康上的胺基或巯基发生酰胺或硫醚键偶联。

反应在室温或轻微加热条件下进行，使用缓冲液或低极性溶剂体系，避免Cy5荧光猝灭和Topotecan降解。

通过控制反应时间、摩尔比及pH，可调节偶联效率，获得单标记产物。

偶联优化：

可采用保护基策略屏蔽非目标官能团，防止副反应。

通过TLC或HPLC实时监控反应进程，确保反应选择性。

通过调节溶剂体系和浓度，实现高收率和高标记度。

纯化步骤：

反应完成后，采用反相HPLC对Cy5-Topotecan进行分离，去除未反应起始物和副产物。

可进一步通过透析或超滤去除小分子杂质，获得高纯度产物。

纯化后的Cy5-Topotecan为深蓝或紫色固体，可溶于缓冲液和有机溶剂中。

表征与验证：

质谱确认分子量及偶联完整性。

核磁共振（NMR）用于验证结构和Cy5连接位点。

紫外-可见光谱和荧光光谱确认荧光性能，保证可视化检测能力。

药效实验验证偶联后Topotecan保持对拓扑异构酶I的抑制作用。

名称：Cy5-Topotecan

纯度：95%+

规格：mg/g

用途：科研

状态：固体/粉末/溶液

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仅用于科研，不能用于人体。小编axc