CY5-sorafenib，花菁染料CY5标记索拉菲尼的结构合成分析

CY5-sorafenib，花菁染料CY5标记索拉菲尼的结构合成分析

Cy5-Sorafenib是一种将花菁染料Cy5标记在小分子多靶点激酶抑制剂索拉非尼（Sorafenib）上的荧光探针，用于药物分布追踪、细胞内定位和荧光成像研究。Cy5的引入不干扰药物活性，同时赋予索拉非尼可视化功能，为药物递送及药代动力学研究提供了有效工具。

结构合成分析：

索拉非尼结构特点：

Sorafenib分子包含N-苯基甲酰胺、吡啶环及芳香氟代苯基等结构，其核心为激酶抑制活性中心。

分子中含有胺或羟基侧链，可作为Cy5标记的偶联位点，而不会破坏药物与靶点结合的关键结构。

Cy5偶联策略：

Cy5通常以NHS酯或maleimide形式存在，可与索拉非尼的胺或巯基反应形成稳定酰胺键或硫醚键。

反应体系可选择弱碱性缓冲液或低极性有机溶剂，温和条件下进行偶联，防止Cy5光学性能丧失及索拉非尼降解。

摩尔比控制关键，保证单标记产物生成，避免多位点偶联导致分子结构混杂。

结构合成步骤：

首先对索拉非尼进行活化处理，例如通过保护或激活非目标官能团。

Cy5-NHS与索拉非尼胺基反应生成Cy5-Sorafenib的酰胺偶联物。

偶联过程中控制反应时间与温度，保证反应选择性和产物纯度。

通过薄层色谱（TLC）或小型HPLC监控反应进程，确保偶联效率。

纯化与收集：

反应完成后，利用反相HPLC分离未反应的起始物及副产物，获得高纯度Cy5-Sorafenib。

产品通常呈深蓝色固体或油状物，溶于有机溶剂和缓冲液，便于进一步实验应用。

表征方法：

质谱（MS）用于验证分子量和偶联完成度。

核磁共振（NMR）确认化学结构及Cy5连接位点。

紫外-可见光谱及荧光光谱用于评估吸收峰和发射峰，确保荧光性能稳定。

合成产物结构清晰、标记均一，为后续生物实验提供可靠材料。

产品名称：CY5-sorafenib，花菁染料CY5标记索拉菲尼

纯度：95%+

规格：mg/g

用途：科研

状态：固体/粉末/溶液

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仅用于科研，不能用于人体。小编axc