Cy5-Sorafenib，花菁染料CY5标记索拉非尼的合成过程研究

Cy5-Sorafenib，花菁染料CY5标记索拉非尼的合成过程研究

索拉非尼（Sorafenib）是一种多靶点小分子激酶抑制剂，用于肿瘤靶向。将Cy5标记到索拉非尼分子上形成Cy5-Sorafenib，可实现药物分布追踪、靶向研究及荧光药物递送系统的开发。

合成过程研究：

药物结构分析与位点选择：

Sorafenib分子包含酰胺、苯基及氟代芳环等结构，选择性引入荧光标记时需避免破坏药效核心结构。

通常选择药物末端或不干扰活性中心的氨基、羟基位点进行Cy5偶联。

确保偶联后的分子仍具备激酶抑制活性和细胞膜穿透能力。

偶联反应设计：

Cy5常以活性NHS酯或maleimide形式存在，通过与索拉非尼上可反应的胺或巯基偶联形成稳定的酰胺或硫醚键。

反应条件温和（室温至轻微加热），使用缓冲体系或低极性有机溶剂，避免Cy5猝灭和索拉非尼降解。

反应摩尔比与时间经过优化，保证单一标记产物的生成。

偶联优化与控制：

通过调节反应浓度、pH和溶剂体系，控制偶联效率和标记位点选择性。

可采用保护基策略临时屏蔽非目标官能团，避免副反应。

反应进程可通过薄层色谱（TLC）或小型HPLC监控。

纯化与收集：

偶联反应完成后，通过反相HPLC分离Cy5-Sorafenib与未反应起始物。

高纯度产物可避免荧光信号干扰及药物活性损失。

收集的产物通常呈深蓝至紫色固体，溶于有机溶剂及缓冲体系。

表征与验证：

质谱（MS）确认分子量，核磁共振（NMR）验证结构完整性。

紫外-可见光谱与荧光光谱评估荧光性能，保证标记后的药物仍可用于光学检测。

药理实验或体外激酶抑制实验验证偶联后药物活性保持完整。

产品名称：Cy5-Sorafenib，花菁染料CY5标记索拉非尼

纯度：95%+

规格：mg/g

用途：科研

状态：固体/粉末/溶液

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仅用于科研，不能用于人体。小编axc