DSPE-PEG-ConcanavalinA，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-刀豆蛋白的合成方法

产品名称：DSPE-PEG-ConcanavalinA，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-刀豆蛋白的合成方法

结构组成与功能机制

DSPE（磷脂骨架）：1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺，疏水尾部封装疏水药物，亲水头部与PEG及ConA连接，形成脂质体/胶束的稳定骨架，增强生物膜相容性。

PEG（聚乙二醇）：分子量2000-5000Da，形成“隐形外壳”，通过立体位阻减少免疫清除，延长血液循环时间（半衰期提升数倍），提高水溶性及稳定性。

Concanavalin A（ConA）：刀豆凝集素，四聚体蛋白（分子量约104 kDa），特异性识别α-D-甘露糖和α-D-葡萄糖残基，可靶向肿瘤细胞表面过表达的糖蛋白（如MUC1、整合素）或组织基质中的糖基结构，实现精准递送。

合成方法

化学偶联法：DSPE与PEG通过酯化/酰胺键连接（如EDC/NHS介导），形成DSPE-PEG后，与ConA的赖氨酸残基或羧基偶联，经透析/凝胶过滤纯化。

点击化学：利用铜催化叠氮-炔基环加成（CuAAC）或无铜SPAAC反应，连接DSPE-PEG-N₃与ConA-alkyne，通过HPLC/超滤纯化。

马来酰亚胺-巯基反应：若ConA含巯基，可与DSPE-PEG-Mal反应形成稳定硫醚键，适用于快速偶联。

核心优势与临床应用

肿瘤靶向性：ConA特异性结合肿瘤细胞表面糖基，在肺癌、肠癌模型中，肿瘤部位药物浓度提升3-5倍，全身毒性降低。例如，ConA功能化脂质体负载伊曲康唑，通过靶向肺泡细胞糖蛋白，增强肺部抗真菌治疗并减少系统性副作用。

药物递送优化：疏水核心封装化疗药（紫杉醇、多柔比星）、基因药物（siRNA/mRNA）或光敏剂；PEG链实现pH/酶响应控释（如肿瘤微环境酸性条件下释放药物）。

多模态诊疗：偶联荧光染料（Cy3、Cy5）或MRI造影剂（钆Gd），实现肿瘤成像与定量分析；与免疫检查点抑制剂联用，增强抗肿瘤免疫激活。

免疫调节：ConA本身可激活T细胞，与化疗或免疫治疗协同，延长异源移植存活时间，治疗免疫缺陷类疾病。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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