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DSPE-OEG-OPSS,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇3400-OPSS的功能与应用场景

2025-09-24 分享

产品名称:DSPE-OEG-OPSS,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇3400-OPSS的功能与应用场景

1. 结构组成与化学特性

核心结构:

DSPE:1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺,作为疏水锚点,其双C18脂肪酸链可嵌入脂质双分子层,增强载体稳定性;亲水性磷酸乙醇胺头部提供水溶性,形成两亲性磷脂骨架。

OEG-3400:聚乙二醇链(分子量约3400 Da),作为亲水间隔臂,通过空间位阻减少网状内皮系统(RES)识别,延长血液循环时间(如脂质体半衰期可延长至数天),同时提供可修饰的末端基团。

OPSS:邻吡啶二硫基丙酸琥珀酰亚胺酯,含琥珀酰亚胺酯(NHS酯)和邻吡啶二硫基(OPSS)。NHS酯可与伯胺(-NH₂)反应形成稳定酰胺键,而OPSS的二硫键(-S-S-)可参与硫醇-二硫交换反应,实现可控偶联。

化学连接方式:

DSPE通过磷脂酸酯键与OEG-3400连接,OEG末端经化学修饰引入OPSS基团。合成路径通常包括:

DSPE-OEG偶联:DSPE的氨基与OEG-3400的羧基通过EDC/NHS介导的酰胺化反应连接,形成DSPE-OEG中间体。

OPSS修饰:OEG末端羟基经活化(如琥珀酸酐处理生成羧基化OEG-COOH),再与OPSS的氨基反应,或直接通过OPSS-NHS酯与OEG末端氨基偶联,形成DSPE-OEG-OPSS。

2. 功能与应用场景

靶向药物递送:

OPSS的二硫键可与含硫醇基团的药物(如硫醇化抗体、硫醇化siRNA)或载体(如金纳米颗粒、量子点)通过硫醇-二硫交换反应偶联,实现可控释放。例如,DSPE-OEG-OPSS修饰的脂质体可负载化疗药物(如阿霉素),通过EPR效应靶向肿瘤组织,二硫键在肿瘤细胞内高还原环境下断裂,释放药物。

PEG链延长循环时间,减少免疫清除,增强靶向效率。

生物成像与诊断:

OPSS可与荧光标记物(如Cy5-马来酰亚胺)或磁性纳米颗粒偶联,用于肿瘤成像、细胞追踪及生物传感器构建。例如,通过OPSS与硫醇化荧光探针反应,实现实时监测药物递送过程。

表面修饰与功能化:

OPSS的NHS酯可与生物分子(如抗体、肽段)的氨基反应,实现脂质体、纳米颗粒或生物芯片的表面功能化。例如,将靶向肽(如RGD肽)连接到DSPE-OEG-OPSS,增强对肿瘤细胞的靶向识别。

基因治疗与疫苗递送:

OPSS可与硫醇化DNA/RNA(如硫醇化siRNA、mRNA)偶联,形成稳定的复合物,保护核酸免受降解,并促进细胞内递送。例如,DSPE-OEG-OPSS修饰的脂质纳米颗粒(LNP)可高效递送mRNA疫苗,提高转染效率。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

DSPE-OEG-OPSS,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇3400-OPSS

关于我们:

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