DSPE-PEG-AEYLR，磷脂-聚乙二醇-小肽-脂质体的应用场景与案例

产品名称：DSPE-PEG-AEYLR，磷脂-聚乙二醇-小肽-脂质体的应用场景与案例

1. 应用场景与案例

肿瘤治疗：在乳腺癌、肺癌、胶质瘤模型中，AEYLR靶向脂质体显著提高药物在肿瘤组织的蓄积量（较非靶向组高2-8倍），抑制肿瘤生长且减少肝肾毒性。例如，DSPE-PEG-AEYLR包裹的阿霉素脂质体在小鼠模型中肿瘤抑制率达70%以上。

基因治疗：递送siRNA沉默癌基因（如Bcl-2、KRAS）或递送mRNA编码治疗性蛋白（如疫苗抗原、细胞因子），通过肽段介导的细胞摄取提高转染效率。

生物成像与诊断：连接近红外染料或MRI对比剂，实现肿瘤实时成像及疗效监测。例如，Cy5标记的AEYLR脂质体在活体成像中可清晰显示肿瘤边界。

免疫治疗：递送肿瘤抗原肽或免疫检查点抑制剂（如抗PD-L1抗体），激活抗肿瘤免疫反应，与化疗/放疗联用增强综合疗效。

2. 合成工艺与质量控制

合成路径：

DSPE-PEG偶联：DSPE与PEG-COOH/NHS酯通过酯化/酰胺化反应（催化剂EDC/NHS，溶剂DMF/氯仿，20-40℃反应4-24小时），纯化采用透析（截留分子量3.5 kDa）或硅胶柱层析。

肽段修饰：PEG末端氨基与AEYLR的羧基通过HBTU/HOBt介导的酰胺化反应连接，或通过点击化学（如CuAAC）引入炔基/叠氮基团后偶联。反应需避光、惰性气体保护，避免肽段氧化或降解。

质量控制：

结构验证：¹H NMR（PEG链δ3.3-3.7 ppm，DSPE烷基链δ1.2-1.3 ppm）、质谱（MALDI-TOF确认分子量）、FTIR（肽键1650 cm⁻¹酰胺I带）。

物理性质：DLS测粒径及分布（PDI<0.2），Zeta电位（-10至-30 mV），TEM/SEM观察形貌。

纯度检测：HPLC/GPC分析游离肽/PEG残留，残留溶剂（如DMF）<0.1%。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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