二苯并环辛炔-三聚乙二醇-Glucuronide-MABC-Exatecan，DBCO-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan

产品名称：二苯并环辛炔-三聚乙二醇-Glucuronide-MABC-Exatecan，DBCO-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan

1. 合成方法

策略：采用“自后向前”逐步构建，从Exatecan开始：

Exatecan-MABC连接：Exatecan的10位氨基或羟基与MABC前体（如p-硝基苯基碳酸酯）反应，形成Exatecan-MABC中间体。

Glucuronide引入：葡萄糖醛酸内酯或保护形式与MABC对位氨基缩合，经EDC/HOBt或CDI催化，形成Glucuronide-MABC-Exatecan。

PEG3连接：两端活性PEG3（如NH₂-PEG₃-COOH）与Glucuronide-MABC-Exatecan的残基反应，生成PEG₃-Glucuronide-MABC-Exatecan。

DBCO末端修饰：DBCO-NHS或DBCO-磺基-NHS与PEG₃末端胺反应，完成最终产物合成。

纯化与表征：反相HPLC、凝胶过滤纯化，NMR、LC-MS/HRMS确认结构，HPLC验证纯度（>95%），UV-Vis检测特征吸收峰。

2. 生物活性与药理特性

酶响应性释放：在肿瘤微环境（高β-葡萄糖醛酸酶）中快速释放Exatecan，而在正常组织中保持稳定，降低系统性毒性。

抗肿瘤机制：Exatecan抑制DNA拓扑异构酶I，阻断DNA复制，诱导癌细胞凋亡，对多种实体瘤（如乳腺癌、肺癌）有效。

药代动力学：PEG3延长循环半衰期，减少肾脏清除，提高生物利用度。

3. 安全性与储存

储存条件：-20℃避光干燥保存，避免反复冻融，水溶液现配现用。

安全提示：仅用于科研，不可用于人体；操作需佩戴防护装备，避免接触皮肤或吸入。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

我们可以提供的相关产品

Biotin-PEG-DSPE;磷脂PEG生物素

Biotin-PEG2K-DSPE;生物素PEG磷脂

Biotin-PEG2000-TK-DSPE;生物素PEG酮缩硫醇磷脂

Biotin-PEG2000-DSPE;生物素PEG磷脂,

benzylguanine -peg-dspe;磷脂PEG苄基鸟嘌呤

Azide-PEG-DSPE磷脂-聚乙二醇-叠氮

Azide-PEG-DSPE;叠氮PEG磷脂