CAS：2353409-69-3，Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE的核心应用

产品名称：CAS：2353409-69-3，Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE的核心应用

基本信息

分子式：C₈₁H₁₃₁N₁₁O₂₃

分子量：1626.97 g/mol

CAS号：2353409-69-3

中文名：马来酰亚胺-八聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄氧羰基-单甲基奥瑞他汀E

英文名：Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE

结构组成：

马来酰亚胺（Mal）：与抗体巯基（-SH）特异性结合，形成稳定硫醚键。

八聚乙二醇（PEG8）：增强水溶性、循环时间及生物分布，降低免疫原性。

缬氨酸-瓜氨酸（Val-Cit）二肽：酶敏感序列，在肿瘤微环境中被组织蛋白酶B裂解。

对氨基苯甲酸（PAB）：自消除间隔臂，促进MMAE释放。

单甲基澳瑞他汀E（MMAE）：微管抑制剂，抑制肿瘤细胞分裂。

核心应用

抗体药物偶联物（ADC）：作为连接子将MMAE靶向递送至肿瘤细胞，实现精准治疗。

靶向递送：通过马来酰亚胺与抗体巯基结合，确保药物仅在肿瘤细胞内释放。

酶响应释放：Val-Cit二肽在溶酶体中被组织蛋白酶B裂解，PAB通过1,6-消除反应快速释放MMAE。

提高稳定性：PEG8延长血浆半衰期（较无PEG修饰版本延长2.3倍），减少非特异性吸附。

药物开发：用于ADC药物设计，如靶向HER2、CD30等抗原的疗法。

物理化学性质

溶解性：易溶于DMSO、DMF（溶解度110 mg/mL），微溶于甲醇、乙醇，不溶于水。

稳定性：需-20℃避光保存，溶液状态不稳定，建议现用现配；避免反复冻融。

纯度：通常≥95%，供应商如阿拉丁、陕西新研博美提供≥97%纯度产品。

合成与操作要点

合成路线：

PEG化：马来酰亚胺与PEG8通过酯化反应偶联（产率85%）。

氨基酸偶联：缬氨酸与瓜氨酸通过活化酯法连接到PEG链，形成Val-Cit二肽（纯度≥98%）。

PAB与MMAE偶联：通过共价键连接，经HPLC、质谱验证结构。

反应条件：

缓冲液：PBS（pH 7.4），避免含伯胺的Tris缓冲液。

比例与时间：染料与抗体摩尔比5:1至10:1，室温避光反应1小时。

纯化：透析、PD-10柱层析或HPLC去除游离染料。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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