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TCO-Doxorubicin(反式环辛烯阿霉素)还可用于活体可控标记或化学成像研究

2025-11-07 分享

产品名称:TCO-Doxorubicin(反式环辛烯阿霉素)

产品简介:

TCO-Doxorubicin是通过在阿霉素(Doxorubicin, Dox)分子上引入反式环辛烯(TCO)基团得到的衍生物。阿霉素是一种蒽环类小分子,具有平面芳香结构,能与核酸碱基堆叠并干扰DNA拓扑结构,从而影响细胞分裂和生物合成。将TCO基团接入其分子结构后,可赋予Doxorubicin额外的化学反应活性,使其能够与四嗪(tetrazine)衍生物发生快速的生物正交反应,实现特定环境下的定点释放或可控偶联。

TCO修饰的阿霉素在保持母体分子关键功能基团的同时,提供了一个可利用的反应位点。研究者可利用这一特性将TCO-Doxorubicin与四嗪标记的抗体、聚合物、纳米颗粒或靶向配体结合,构建“点击型”前体药物系统。此类体系在递送至目标区域后,通过四嗪触发的逆电子需求Diels–Alder反应实现阿霉素的现场释放,减少非特异作用,提高空间与时间分辨控制能力。

TCO-Doxorubicin还可用于活体可控标记或化学成像研究,通过与荧光四嗪分子反应生成稳定的荧光偶联物,实现对药物分布、代谢和细胞摄取的追踪。由于TCO/四嗪体系反应条件温和、选择性高、速率快,可在生理条件下进行,不影响阿霉素的核心药效结构,因此成为构建可控释放体系与化学生物学工具的重要手段。

总体而言,TCO-Doxorubicin结合了阿霉素的药理特征与TCO的化学反应特性,为研究分子递送、点击化药物设计及活体化学修饰提供了有效途径。

TCO-Doxorubicin(反式环辛烯阿霉素)

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说明:

资料由良林生物kx整理,产品仅限科研实验使用,不得用于人体、医疗或诊断。

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