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JQ1-TCO(CAS号:2087490-43-3)通常以溶解于DMSO或其他有机溶剂的形式储存

2025-11-07 分享

英文名称: Carbamic acid, N-[3-[[2-[(6S)-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl]acetyl]amino]propyl]-, 4-cycloocten-1-yl ester

中文名称: JQ1-(4E)-反式环辛烯

MF: C31H37ClN6O3S

MW: 609.18

CAS: 2087490-43-3

JQ1-TCO

产品简介:

JQ1-TCO是一种将小分子抑制剂JQ1与反式环辛烯(trans-cyclooctene, TCO)通过化学键结合的衍生物。JQ1本身是一种苯并噻唑结构的溴结构域(BET)蛋白结合分子,可与BRD4等蛋白的乙酰化赖氨酸识别位点结合,从而影响转录调控相关过程。通过在其分子结构中引入TCO基团,JQ1-TCO具备了参与生物正交反应的能力,可与四嗪(tetrazine)类分子快速、选择性地反应形成稳定共价键。这一特性使得JQ1-TCO常被应用于化学生物学研究中的点击标记、靶向递送或时间空间控制的分子探针设计。

TCO的引入不会显著改变JQ1的核心骨架结构,因此在保持JQ1对BET家族蛋白的亲和力和活性基础上,增加了其可控性和可修饰性。例如,JQ1-TCO可与带有四嗪结构的荧光染料、药物载体或生物分子结合,实现可视化跟踪或定点释放。此外,TCO/四嗪反应速率高、专一性强且在水性环境中可进行,极适用于细胞或动物模型实验。通过这种方式,研究者可利用JQ1-TCO构建“点击化”药物递送体系,探究BET蛋白调控机制或开发可激活的小分子探针。

在实际应用中,JQ1-TCO通常以溶解于DMSO或其他有机溶剂的形式储存,可与生物样品中带四嗪的探针快速反应生成稳定偶联物。该分子兼具小分子抑制剂的生物活性与化学生物学工具分子的灵活性,在靶向研究、分子成像及药物化学改造等领域具有广泛研究价值。

品牌简介:

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说明:

资料由良林生物kx整理,产品仅限科研实验使用,不得用于人体、医疗或诊断。

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