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Sulfo-Cy3-FAPI-4,磺酰基Cy3-成纤维细胞活化蛋白抑制剂4的结构合成概述

2025-11-10 分享

Sulfo-Cy3-FAPI-4,磺酰基Cy3-成纤维细胞活化蛋白抑制剂4的结构合成概述

Sulfo-Cy3-FAPI-4(磺酰基Cy3-成纤维细胞活化蛋白抑制剂-4)是一种将水溶性荧光染料Sulfo-Cy3与FAPI-4(Fibroblast Activation Protein Inhibitor-4)偶联形成的功能化分子。该分子结合了Sulfo-Cy3的绿色至近红外荧光性能和FAPI-4的特异性靶向FAP的能力,可用于肿瘤微环境成纤维细胞的成像、药物递送追踪以及功能化生物实验平台的构建。Sulfo-Cy3染料具有激发波长约550–560 nm、发射波长约570–580 nm的荧光特性,磺酸盐修饰提供了水溶性和生物相容性,便于体内外实验应用。FAPI-4分子骨架保留了可反应的氨基或羟基官能团,为偶联提供关键化学位点。

结构组成
Sulfo-Cy3-FAPI-4由三部分组成:一是Sulfo-Cy3染料骨架,二是FAPI-4靶向骨架,三是连接两者的共价桥。Sulfo-Cy3染料含有苯并咪唑或吡咯环结构,通过共轭体系提供稳定的荧光发射,并在末端引入NHS酯官能团以便偶联。磺酸基的引入增加染料在水相中的溶解度,并提供负电荷,有助于减少分子间的疏水聚集。FAPI-4部分保留氨基、羟基或其他亲核位点,可与Sulfo-Cy3的NHS酯发生化学反应,形成稳定的酰胺键。连接桥通常为短链或柔性链,以保持Sulfo-Cy3与FAPI-4的空间独立性,避免荧光猝灭,同时保证FAPI-4与FAP靶标结合的空间构象不受干扰。

结构合成概述
Sulfo-Cy3-FAPI-4的合成主要基于亲核加成偶联反应。首先,将Sulfo-Cy3-NHS酯溶解于缓冲液或低浓度有机溶剂中,保持染料的活性和分散性。FAPI-4分子在弱碱性条件下溶解,使氨基保持未质子化状态以增强亲核性。随后,将Sulfo-Cy3溶液缓慢加入FAPI-4溶液中,在4–25摄氏度温和条件下反应数小时,使FAPI-4氨基攻击NHS酯碳酰中心,形成四面体过渡态并释放N-hydroxysuccinimide,最终生成稳定的酰胺键。通过调节染料与FAPI-4的摩尔比,可控制偶联度,实现荧光强度与靶向活性的平衡。

反应完成后,通过凝胶过滤、透析或反相高效液相色谱(HPLC)进行纯化,以去除未反应的染料和副产物。纯化后的Sulfo-Cy3-FAPI-4水溶性良好,荧光信号稳定,可直接应用于细胞成像、流式分析或动物体内实验。产物结构可通过紫外-可见光谱和荧光光谱验证染料完整性,通过质谱确认分子量和偶联成功。

化学特点与应用价值
Sulfo-Cy3-FAPI-4兼具化学稳定性和生物功能性。磺酸化Sulfo-Cy3提高水溶性和分散性,减少非特异性吸附和聚集,保证体内外实验的可重复性。酰胺键连接提供长期稳定性,使偶联产物在体内可保持荧光和靶向功能。FAPI-4部分保留对FAP的高选择性结合能力,可用于靶向肿瘤微环境成纤维细胞,实现精准可视化追踪。通过偶联设计,Sulfo-Cy3-FAPI-4既可作为荧光标记工具,也可集成到多功能药物递送系统,实现“成像-靶向-追踪”一体化研究。

综上所述,Sulfo-Cy3-FAPI-4是一种将磺化水溶性荧光染料与FAPI-4靶向骨架共价偶联形成的功能化分子。其结构由Sulfo-Cy3染料骨架、FAPI-4骨架及稳定共价连接桥组成,通过NHS酯与氨基的亲核加成反应偶联形成稳定酰胺键,磺酸基增强水溶性和生物相容性。该分子荧光性能稳定、靶向功能明确,可用于成纤维细胞成像、药物递送追踪及多功能生物实验,为肿瘤微环境研究和化学功能化分子设计提供可靠的实验基础和技术支持。

产品名称:Sulfo-Cy3-FAPI-4,磺酰基Cy3-成纤维细胞活化蛋白抑制剂4

纯度:95%+

规格:mg/g

用途:科研


Sulfo-Cy3-FAPI-4

产品目录

CY7-3-Indolepropionic acid,CY7-3标记吲哚丙酸的

CY7-Ampicillin CY7标记氨苄青霉素

CY7-Amyloid β-Peptide,1-42,,human, CY7-β-淀粉样多肽,1-42,

CY7-Angiopep-2

Cy7-Azide  CY7叠氮

CY7-Baicalein CY7黄芩素

CY7-Bilirubin CY7修饰胆红素

CY7-BSA CY7修饰牛血清白蛋白

仅用于科研,不能用于人体。小编axc