阿霉素-聚乙二醇-马来酰亚胺 DOX-PEG-Mal的介绍

2025-11-12 分享

中文名称：阿霉素-聚乙二醇-马来酰亚胺

英文名称： DOX-PEG-Mal

用途：科研

状态：固体/粉末/溶液

保存：冷藏

阿霉素-聚乙二醇-马来酰亚胺

DOX-PEG-Mal是一种基于聚乙二醇（PEG）修饰的阿霉素（Doxorubicin）衍生物，末端引入马来酰亚胺（Maleimide）活性基团。该化合物通过将化疗药物DOX与功能化PEG相结合，使药物具备更好的溶解性、稳定性和可偶联性，为构建靶向或可控释放的药物递送体系提供了高效载体结构。

在该分子结构中，阿霉素是常用的蒽环类化合物，具有较强的细胞毒作用。其疏水性较强，单独使用时易发生非特异性分布及降解。通过与PEG连接，可有效改善其水溶性并降低非靶向毒性。PEG部分是亲水柔性高分子，具有良好的生物相容性和低免疫原性，可在体内延长循环时间并减少被清除的可能。PEG链还为DOX提供空间隔离效应，使药物在偶联后仍保持活性，同时为后续修饰提供便利。

马来酰亚胺端基（Mal）是一种活性基团，能与含巯基（-SH）的分子发生特异加成反应，形成稳定的硫醚键。这一特性使DOX-PEG-Mal在偶联反应中具有高度选择性，可与肽类、蛋白质、纳米载体表面或其他含硫功能分子进行共价连接，从而实现多样化的功能拓展。例如，可与含巯基的靶向配体（如RGD、抗体片段或多肽）结合，制备靶向性阿霉素前药或纳米复合体，以提高药物在目标组织的聚集效率。

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