Doxorubicin-PEG-Acid 阿霉素-聚乙二醇-羧酸的介绍
英文名称:Doxorubicin-PEG-Acid
用途:科研
状态:固体/粉末/溶液
保存:冷藏

Doxorubicin-PEG-Acid(阿霉素-聚乙二醇-羧酸)是一种由阿霉素与末端含羧基(–COOH)的聚乙二醇通过化学键结合而成的两亲性分子复合物。该材料在药物递送系统中常被用作中间连接体或前药形式,具有良好的水溶性、化学稳定性及可进一步修饰的结构特征。
在分子构架上,聚乙二醇(PEG)为柔性高分子链段,能通过空间位阻效应和亲水性包覆作用改善阿霉素的理化性质。阿霉素是一种蒽环类化合物,具有疏水性和一定的光敏性,而PEG的引入可有效降低其自聚集和非特异吸附。末端羧基则为该体系提供了化学反应活性,使其能够与氨基、羟基等基团进行酯化或酰胺化反应,是连接其他功能分子的关键反应位点。
在应用方面,Doxorubicin-PEG-Acid可作为合成复杂药物递送体系的重要中间体。例如,其羧基可与肽类、抗体、透明质酸、叶酸或RGD多肽等含氨基分子发生偶联反应,形成靶向性更强的复合药物;也可与脂质或聚合物基底结合,构建稳定的纳米载体。PEG链段的存在能显著改善阿霉素的血液循环稳定性,并减少与非靶细胞的相互作用。
在制备过程中,通常选用活性羧基PEG(如HOOC-PEG-NHS)与阿霉素反应,形成酯键或酰胺键连接。该反应温和、选择性高,能保持阿霉素活性基团的完整性。所得Doxorubicin-PEG-Acid可进一步与其他分子偶联,实现多级功能化修饰,如酸敏连接、pH响应释放或共价键接生物识别单元。
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