Doxorubicin-PEG-COOH：靶向递送系统的创新设计与应用

产品名称：Doxorubicin-PEG-COOH：靶向递送系统的创新设计与应用

关键功能与应用

靶向药物递送

机制：通过PEG延长循环时间，羧基连接靶向分子（如叶酸受体、抗EGFR抗体），实现肿瘤特异性富集。例如，在乳腺癌、肝癌模型中，DOX-PEG-COOH修饰的脂质体显著提高肿瘤部位药物浓度，降低心脏、肾脏等正常组织暴露。

pH敏感释放：在肿瘤酸性微环境（pH 6.5-7.0）中，腙键或酯键断裂，触发药物释放，增强局部疗效。如PEG-hyd-DOX在酸性条件下快速释放阿霉素，抑制肿瘤生长同时减少心脏毒性。

联合治疗与基因递送

共递送系统：与siRNA（如Bcl-2抑制剂）、CRISPR/Cas9质粒或化疗药物联用，实现“化疗-基因治疗”协同。例如，DOX与Survivin shRNA共递送纳米颗粒在乳腺癌模型中显示更强抗肿瘤活性。

磁性/温敏载体：结合磁性纳米颗粒或温敏脂质体（如DPPC），通过外部磁场或热刺激控制药物释放，提升精准度。

生物成像与诊疗一体化

荧光标记：羧基可连接Cy7、ICG等荧光染料，实现肿瘤实时成像与疗效监测。

多模态成像：整合MRI、PET等技术，提升诊断精度。如PEG化阿霉素脂质体（Doxil）已用于临床肿瘤成像与治疗。

技术优势

精准靶向与长循环：PEG的“隐形”效应减少免疫清除，靶向配体提升肿瘤特异性积累。

多功能集成：羧基支持共价修饰，实现成像、治疗、递送一体化。

生物安全性：PEG化降低心脏毒性，允许更高累积剂量（如Doxil的累积剂量可达自由阿霉素的2-3倍）。

可调控释放：pH、酶或热敏感设计实现药物在特定环境下的可控释放。

应用限制与挑战

合成与稳定性：需控制反应条件（如无水环境、温度）确保产物纯度；储存需避光、低温（-20℃以下），防止PEG水解或阿霉素降解。

临床验证：虽Doxil等PEG化制剂已获批，但DOX-PEG-COOH的长期毒性、免疫原性及脱靶效应仍需进一步临床验证。

成本与规模化：合成工艺复杂，成本较高，需优化以实现大规模应用。

靶向特异性：需根据肿瘤类型选择合适配体，避免非特异性结合；需优化纳米颗粒粒径（通常100-200nm）以增强渗透性。

合成与制备

化学偶联：通过酯化、酰胺化反应将PEG-COOH与阿霉素连接，或利用二硫键、腙键实现pH/还原敏感释放。例如，PEG-SS-DOX通过二硫键连接，在肿瘤高还原环境中断裂释放药物。

纳米载体构建：采用脂质体、聚合物纳米颗粒或金纳米颗粒为载体，通过自组装或化学修饰负载DOX-PEG-COOH。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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