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CY5-喜树碱,CY5-Camptothecin的制备方法

2025-11-17 分享

CY5-喜树碱,CY5-Camptothecin的制备方法

CY5-喜树碱(CY5-Camptothecin)是一种通过化学修饰将天然生物碱类化合物喜树碱(Camptothecin, CPT)与长波长荧光染料 CY5 共价结合形成的功能分子。喜树碱是一种具有吡咯喹啉喹啉骨架的天然生物碱,其结构中含有羟基、酮基及内酯环,使其在水相中疏水性较强,同时具备一定的生物活性。CY5 为长波长荧光染料,含有共轭多环结构和末端活性官能团(如 NHS 酯、醛基或氨基),能够与喜树碱分子中的羟基或胺基形成稳定共价键。通过 CY5 标记,喜树碱获得荧光可视化功能,适用于生物成像、药物追踪及纳米药物递送体系研究。

在化学组成上,CY5-Camptothecin 由喜树碱分子核心与 CY5 荧光染料通过共价键连接形成。喜树碱的羟基和内酯环提供亲核或偶联位点,CY5 的活性官能团可与这些位点进行特异性反应,生成稳定酯键或酰胺键。偶联后的分子保留喜树碱的化学骨架和生物活性结构,同时具备荧光标记能力,可在可见光或近红外光激发下发射特征荧光,实现分子追踪和定量分析。

CY5-喜树碱的制备方法一般包括以下几个步骤:

  1. CY5 染料活化
    选择带有活性末端基团的 CY5 染料,如 NHS 酯或醛基,溶解于适宜溶剂中(如 DMSO 或 DMF),以便与喜树碱羟基或胺基进行偶联。NHS 酯活化可形成高度反应性的碳酰基,便于与羟基或氨基生成酰胺键或酯键。

  2. 喜树碱溶液制备
    喜树碱在有机溶剂(如 DMSO、乙腈)或含少量缓冲盐的混合体系中溶解,保证羟基或其他反应位点暴露且不发生分解。为避免内酯环开环或分子降解,通常保持低温条件操作。

  3. 共价偶联反应
    将活化的 CY5 溶液缓慢加入喜树碱溶液中,在轻微碱性或中性条件下(pH 7–8)进行反应。反应温度一般控制在室温或略低,以保护喜树碱结构和 CY5 荧光性能。反应时间通常为数小时至过夜,以确保充分偶联。

  4. 纯化与分离
    反应完成后,通过透析、凝胶过滤或高效液相色谱(HPLC)去除未反应的染料和副产物。纯化后的 CY5-Camptothecin 可通过质谱(MS)、核磁共振(NMR)和紫外-可见光谱分析确认结构完整性与荧光性质。

  5. 产物验证与应用准备
    偶联产物应保持喜树碱核心结构,保证化学稳定性和荧光性能。通过荧光光谱确认 CY5 发射特性,并评估在水相或缓冲液中的稳定性。偶联效率可通过质谱峰面积或荧光强度进行定量分析。

CY5-Camptothecin 的主要特点和应用包括:

  1. 可视化功能
    CY5 的荧光标记使喜树碱在细胞或组织中可追踪,实现分布和动力学研究。可通过荧光显微镜、流式细胞术或体内成像系统观察其摄取和定位。

  2. 药物递送与纳米载体构建
    CY5-Camptothecin 可用于构建可视化纳米药物载体,利用喜树碱的疏水性形成纳米颗粒核心,CY5 提供荧光追踪能力。该体系可研究药物释放行为、体内循环时间和细胞摄取效率。

  3. 化学稳定性与功能性保持
    通过共价偶联形成稳定结构,保证 CY5-Camptothecin 在水相体系和生物环境中不易降解或荧光漂白,同时保留喜树碱化学骨架和活性结构。

产品名称:CY5-喜树碱(CY5-Camptothecin)

纯度:95%+

规格:mg/g

用途:科研

CY5-喜树碱

产品目录

RB-聚乙二醇-炔基,RhodamineB-PEG-Alkyne,

RB-聚乙二醇-人血清白蛋白,RhodamineB-PEG-HSA,

RB-聚乙二醇-生物素,RhodamineB-PEG-Biotin,

RB-聚乙二醇-羧基,RhodamineB-PEG-COOH,

仅用于科研,不能用于人体。小编axc