2353409-69-3，Mal-PEG8-VC-PAB-MMAE的结构与功能

产品名称：2353409-69-3，Mal-PEG8-VC-PAB-MMAE的结构与功能

基本信息

CAS号：2353409-69-3

中文名称：马来酰亚胺-八聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄氧羰基-单甲基奥瑞他汀E

英文名称：Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE

分子式：C₈₁H₁₃₁N₁₁O₂₃

分子量：1626.97 g/mol

溶解性：易溶于DMSO、DMF等极性溶剂，微溶于甲醇、乙醇，不溶于水。

储存条件：-20℃以下干燥、避光、分装保存，避免反复冻融。

结构与功能

马来酰亚胺（Mal）

与抗体上的半胱氨酸残基发生迈克尔加成反应，形成稳定的硫醚键，实现靶向偶联。

八聚乙二醇（PEG8）

提高水溶性和分子稳定性，延长血浆半衰期（较无PEG修饰版本延长2.3倍），降低免疫原性（减少70%）。

Val-Cit二肽

酶敏感连接子，在肿瘤微环境中被组织蛋白酶B特异性裂解，触发药物释放。

PAB（对氨基苄氧羰基）

自消除间隔臂，通过1,6-消除反应快速释放MMAE，确保药物高效释放。

MMAE（单甲基奥瑞他汀E）

强效微管抑制剂，通过阻断微管蛋白聚合抑制细胞分裂，诱导肿瘤细胞凋亡，毒性约为长春碱的200倍。

应用场景

抗体药物偶联物（ADC）：作为连接子-毒素复合物，用于靶向递送MMAE至肿瘤细胞。

代表药物：Brentuximab vedotin（靶向CD30，治疗淋巴瘤）、Enfortumab vedotin（靶向Nectin-4，治疗尿路上皮癌）等。

优势：酶响应与自消除双重机制，实现肿瘤特异性释放，减少对正常组织的毒性。

合成方法：通过多步化学合成，包括PEG化、氨基酸偶联、PAB连接和MMAE偶联，涉及活化酯反应、迈克尔加成等步骤。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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