雌二醇琥珀酰亚胺酯，雌二醇-NHS 酯的合成与工艺优化

产品名称：雌二醇琥珀酰亚胺酯，雌二醇-NHS 酯的合成与工艺优化

1. 化学结构与核心特性

分子组成：在雌二醇（17β-Estradiol）的羟基位置引入N-羧基琥珀酰亚胺酯（NHS）活性基团，形成活性酯结构。化学式为C₂₆H₃₄O₆N₂（分子量约456.5 g/mol），疏水性适中，易溶于DMSO、DMF等有机溶剂及部分缓冲体系。

反应特性：NHS酯基团在弱碱性（pH 7.2-8.0）条件下与生物分子（如蛋白质、抗体、多肽）的伯胺（-NH₂）发生高效共价反应，生成稳定酰胺键，特异性高且不影响目标分子生物活性。

2. 合成与工艺优化

合成路径：通过雌二醇羟基与琥珀酰亚胺基团的酯化反应实现，常用NHS/DCC或DSC催化，无需强氧化剂/还原剂。反应条件温和（室温至40℃，pH 7.2-7.8），避免蛋白质变性。

纯化与修饰：通过凝胶过滤（如Sephadex G-25）或透析去除游离试剂，确保产物纯度≥95%。可结合PEG链或点击化学（如DBCO-NHS）实现功能化修饰，提升水溶性或靶向性。

3. 生物医学应用

靶向递送系统：与纳米颗粒（如脂质体、白蛋白纳米粒）偶联，构建雌激素靶向递送载体，用于乳腺癌、前列腺癌等雌激素依赖性疾病的靶向治疗。

受体功能研究：与荧光染料（如Alexa Fluor）分步偶联，开发雌激素受体（ER）活细胞示踪剂，实现ER阳性肿瘤的实时成像与信号通路分析。

免疫学应用：与BSA/OVA偶联制备免疫原，用于抗体开发；或标记抗体进行免疫荧光（IF）、流式细胞术（FC）检测，研究雌激素相关抗原分布。

酶活性检测：作为蛋白酶（如胰蛋白酶）的荧光底物，通过荧光释放定量酶活性，适用于高通量药物筛选。

4. 储存与操作规范

储存条件：-20℃避光、干燥、密封保存，避免反复冻融；溶液分装后置于2-8℃短期使用，有效期约1年。

操作安全：仅限科研用途，全程避光操作（如铝箔包裹容器），佩戴防护装备（手套、护目镜），避免皮肤接触或吸入。NHS酯对光/水分敏感，需控制反应环境湿度与光照强度。

质量控制：通过HPLC、质谱或紫外光谱验证纯度与标记效率，确保实验可靠性。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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