mPEG-Glutamicacid,甲氧基聚乙二醇-谷氨酸的核心应用
产品名称:mPEG-Glutamicacid,甲氧基聚乙二醇-谷氨酸的核心应用
1. 结构特征
组成:由甲氧基聚乙二醇(mPEG,末端为甲氧基-OCH₃,分子量通常为2kDa、5kDa、10kDa等)与谷氨酸(Glutamic acid,含羧基-COOH和氨基-NH₂)通过共价键连接。常见连接方式包括:
酯键/酰胺键:谷氨酸的羧基与mPEG的羟基/氨基反应(如EDC/NHS活化羧基后偶联)。
嵌段共聚物:mPEG与聚谷氨酸(PGlu)形成嵌段结构(如mPEG-P(Glu)),兼具PEG的亲水性和PGlu的生物可降解性。
分子设计:可通过调节mPEG分子量或谷氨酸的聚合度,调控材料的降解速率、药物负载能力及生物相容性。
2. 核心应用
药物递送系统:
靶向治疗:如mPEG-Glu-甲氨蝶呤(MTX)纳米共轭物,通过谷氨酸的靶向性增强肿瘤细胞摄取,减少毒副作用。
缓释载体:利用PEG的“隐形效应”延长药物半衰期,如GLP-1类似物的PEG修饰解决其易降解问题。
基因/蛋白递送:作为载体负载DNA、RNA或蛋白质,提高细胞转染效率。
蛋白质稳定:
与人生长激素(hGH)、干扰素等蛋白质结合,减少聚集、提高热稳定性及抗酶解能力。例如,Glu-mPEG在4℃下对hGH的稳定效果最佳(1:1摩尔比)。
生物材料:
用于组织工程支架、水凝胶(如可降解PEG-PGlu水凝胶)、细胞培养基添加剂,促进细胞黏附与增殖。
在纳米技术中,作为构建块制备纳米颗粒、胶束或表面修饰剂,增强生物相容性。
3. 合成方法
化学偶联:
活化羧基:使用EDC/NHS活化谷氨酸的羧基,与mPEG的羟基/氨基反应形成酰胺键。
酯化反应:在酸性/碱性条件下,谷氨酸羧基与mPEG羟基直接酯化(如TEA催化,氮气保护下反应72小时)。
嵌段共聚:通过开环聚合或自由基聚合,将谷氨酸单体聚合后与mPEG连接,形成mPEG-P(Glu)嵌段共聚物。
生物酶法:利用谷氨酰胺转移酶催化PEG与蛋白质的谷氨酰胺残基结合,实现定点修饰。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

关于我们:
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