磷脂-聚乙二醇-环炔的生物医学应用，BCN-PEG-DSPE

产品名称：磷脂-聚乙二醇-环炔的生物医学应用，BCN-PEG-DSPE

1. 结构与组成

核心组分：

DSPE（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺）：18碳疏水磷脂，赋予分子脂质双层嵌入能力，形成纳米载体（如脂质体、胶束）的疏水内核。

PEG（聚乙二醇）：亲水性聚合物链（分子量通常1-10kDa），提供水溶性、生物相容性及“隐形效应”，减少免疫清除，延长体内循环时间。

BCN（双环[6.1.0]壬炔）：高张力环炔基团，通过生物正交反应（如SPAAC无铜点击化学）与叠氮基团特异性结合，实现高效、温和的分子偶联。

结构特点：

两亲性设计：DSPE疏水端与PEG亲水端形成自组装结构，BCN暴露于表面作为活性位点。

可逆/可控性：BCN与叠氮的反应无需催化剂，条件温和，适用于蛋白质活性保护场景。

2. 合成路径

关键步骤：

PEG功能化：通过酯化/酰胺化将BCN连接到PEG链末端（如BCN-PEG-COOH）。

磷脂偶联：PEG的另一端与DSPE的氨基通过EDC/NHS催化形成酰胺键，或通过点击化学直接连接。

纯化与表征：采用HPLC、硅胶柱色谱分离副产物，NMR/质谱验证结构，确保纯度＞95%。

典型流程：

环辛炔（如endo-BCN）经环丙烷化修饰后，与PEG-羧酸酯化，再与DSPE-NH₂酰胺化。

合成中需控制反应条件（温度、pH）避免副反应，如PEG链断裂或DSPE氧化。

3. 生物医学应用

靶向药物递送：

脂质体/纳米颗粒表面修饰：通过BCN与叠氮标记的抗体（如抗HER2）、肽（如RGD）偶联，实现肿瘤靶向递送（如阿霉素脂质体）。

延长循环时间：PEG链减少网状内皮系统清除，提高药物生物利用度。

生物成像与诊断：

荧光探针偶联：BCN与叠氮荧光染料（如Cy5）结合，用于体内脂质体追踪或肿瘤成像。

多模态成像：结合MRI/PET探针，实现诊疗一体化。

基因治疗与疫苗：

脂质纳米颗粒（LNP）载体：用于mRNA疫苗递送（如COVID-19疫苗），BCN可修饰表面配体增强细胞摄取。

基因转染：通过BCN偶联阳离子聚合物，提高基因编辑效率。

蛋白质组学与生物标记：

生物正交标记：在活细胞中标记叠氮化生物分子（如糖蛋白），通过BCN捕获分析。

亲和纯化：替代生物素-链霉亲和素系统，实现温和洗脱（如Desthiobiotin对比）。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

关于我们：

良林科研服务平台是西安瑞胜生物科技有限公司旗下的品牌，良林科研服务平台致力于服务全球研发工作者，公司配备了化合物合成、纯化、冻干、质量检测与分析等精密仪器，良好有完备的生产，研发，检测全生产线的能力。良林生物致力于为客户提供有机化合物定制合成及生产服务。 我公司生产销售科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面的产品，公司目前经营的产品主要有合成磷脂，PEG衍生物，嵌段共聚物，纳米金，磁性纳米颗粒，介孔二氧化硅，活性荧光染料，荧光量子点，点击化学和大环配体等等。

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