磷脂-聚乙二醇四-羟基，OH-PEG4-DSPE的核心应用

产品名称：磷脂-聚乙二醇四-羟基，OH-PEG4-DSPE的核心应用

1. 结构组成

DSPE（二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺）：疏水性磷脂核心，含两条C18饱和脂肪酸链，嵌入脂质体/纳米颗粒疏水核心，提供结构稳定性及药物封装空间。

PEG4链（聚乙二醇四聚体）：亲水链段，分子量约4000 Da，形成“伪水化层”减少非特异性吸附，延长体内循环时间（半衰期24-48小时），增强生物相容性。

四羟基（-OH）：末端活性基团，化学惰性稳定，可作为化学修饰位点（如与异氰酸酯、酸酐反应），或保持惰性端基以减少非特异性反应。

2. 合成方法

化学偶联：通过酯化/酰胺化反应连接DSPE、PEG4及羟基。例如，PEG4末端羟基经EDC/NHS活化后与DSPE氨基反应，或通过点击化学（如DBCO-azide）引入羟基。

自组装法：DSPE-PEG4-OH与DSPE、胆固醇按比例混合，通过薄膜分散法或微流控技术制备脂质体，羟基密度（0.3-1.5 mol%）影响靶向效率与膜刚性。

后修饰：先制备PEG化脂质体，再通过羟基与靶向配体（如抗体、肽）偶联，实现功能化。

3. 核心应用

药物递送：

长循环脂质体：PEG4链减少网状内皮系统（RES）清除，延长药物循环时间（如抗癌药物脂质体半衰期延长3-17倍）。

靶向递送：羟基可进一步连接靶向配体（如叶酸、RGD肽），实现肿瘤、肝细胞等靶向治疗。

控释系统：通过羟基与药物共价结合，实现pH/酶响应释放（如肿瘤微环境触发释放）。

生物成像：与荧光染料（如Cy5）、磁性纳米颗粒偶联，构建高灵敏度成像探针，用于细胞追踪、肿瘤诊断。

纳米载体稳定：作为脂质体/纳米颗粒表面修饰剂，提高稳定性及生物相容性，减少蛋白吸附。

4. 优势特性

生物相容性：PEG4链减少免疫原性，DSPE增强膜稳定性，适合静脉注射。

长循环效应：PEG化脂质体循环半衰期可达24-48小时，提高肿瘤蓄积效率。

可修饰性：羟基提供多功能修饰位点，支持靶向、成像、治疗一体化设计。

物理稳定性：DSPE与PEG协同作用，增强纳米载体粒径控制（50-200 nm）及抗聚集能力。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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