2249935-92-8，马来酰亚胺一聚乙二醇-Val-Cit-PAB-PNP 酯的核心结构与功能

产品名称：2249935-92-8，马来酰亚胺一聚乙二醇-Val-Cit-PAB-PNP 酯的核心结构与功能

基本信息

化学名称：马来酰亚胺-一聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苯甲酸-对硝基苯酯（Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP）

分子式：C₃₄H₄₁N₇O₁₂

分子量：739.73

CAS号：2249935-92-8

外观：白色固体，可溶于DMSO、DMF等有机溶剂，水溶性因纯度/条件而异

储存条件：-20℃干燥避光保存，避免反复冻融

核心结构与功能

马来酰亚胺基团（Mal）

通过迈克尔加成反应与抗体或蛋白质的半胱氨酸巯基（-SH）形成稳定硫醚键，实现高效偶联，确保靶向特异性。

PEG1链

单乙二醇单元（PEG1）提供分子柔性和亲水性，增强水溶性，减少非特异性吸附，提高生物相容性，延长体内半衰期（较无PEG修饰延长1.5-2倍）。

Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸）二肽

酶敏感单元，可被溶酶体中的组织蛋白酶B特异性裂解，在肿瘤微环境中精准触发药物释放，减少正常组织毒性。

PAB-PNP（对氨基苯甲酸-对硝基苯酯）

PAB作为自切离连接臂，在二肽裂解后通过1,6-消除反应释放药物；PNP酯与细胞毒性药物（如MMAE）或荧光标记物的氨基形成稳定酰胺键，确保高效负载。

应用领域

抗体药物偶联物（ADC）

作为连接子将抗体与细胞毒性药物（如MMAE、DM1）偶联，通过靶向肿瘤细胞表面抗原（如HER2、EGFR）实现精准递送。例如，类似结构用于T-DM1（曲妥珠单抗-DM1）的合成。

PROTAC技术

构建蛋白降解靶向嵌合体，通过泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白，用于癌症、神经退行性疾病研究。

生物标记与成像

结合荧光染料（如Cy5、FITC）或放射性探针，用于活细胞成像、流式细胞术及肿瘤微环境酶活性检测。

纳米颗粒/多肽递送系统

作为连接子设计纳米颗粒或多肽递送系统，实现分子修饰和靶向递送。

供应商：西安昊然生物

关于我们：

西安昊然生物经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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